5 Florositozin CAS 51-21-8

5-florourasilFlorourasil olarak adlandırılan pirimidin sınıfından bir antimetabolik ilaçtır. Günümüzde klinikte yaygın olarak kullanılan bir kemoterapi ilacıdır. Proliferasyonun her aşamasında etkisi vardır, timin oluşumunu önleyebilir, DNA biyosentezini engelleyebilir ve dolayısıyla kanser hücrelerinin büyümesini engelleyebilir. Mide kanseri, bağırsak kanseri, karaciğer kanseri vb. gibi mide-bağırsak tümörlerini tedavi etmek için klinik olarak kullanılır. Ayrıca meme kanseri, yumurtalık kanseri, akciğer kanseri, mesane kanseri, rahim ağzı kanseri ve pankreas kanserine karşı da etkilidir.

Beyaz veya beyaz kristal toz. Mp{{0}} derece (ayrışma), 0,1mol/L hidroklorik asit çözeltisi 265nm dalga boyunda maksimum absorpsiyona sahiptir. Su ve etanolde az çözünür, kloroform ve eterde çözünmez, seyreltik hidroklorik asit ve sodyum hidroksit çözeltisinde çözünür.

5-florourasililk önce in vivo olarak 5-floro-2-deoksiurasil nükleotidine dönüştürülür, timin nükleotid sentetazı inhibe eder ve urasil deoksinükleotidin timin deoksinükleotide dönüşümünü bloke ederek DNA biyosentezini etkiler. Aynı zamanda RNA'yı bünyesine katabilir ve urasil ve peynir altı suyu asidinin RNA'ya dahil edilmesini bloke ederek RNA sentezini doğrudan engelleyebilir. Bu ilaç esas olarak karaciğerde kataboliktir, çoğu karbondioksite ayrışır ve solunum yoluyla atılır ve çok azı idrarla atılır. Florourasil, çoğalmayan hücrelere göre çoğalan hücreler için daha toksikti, ancak önemli bir hücre döngüsü spesifikliği yoktu. Florourasil direnci, aktif etki için gerekli enzim eksikliğinin veya timidilat sentaz aktivitesindeki artışın sonucu olabilir.