Dapoksetin'in tanıtımı:
Dapoksetin tozusuda çözünen beyaz veya kirli beyaz bir tozdur. Yeni bir tür 5-HT geri alım inhibitörüdür. Kimyasal yapısı antidepresan fluoksetininkine benzerdir. Halojen atomları içermeyen tek 5-HT geri alım inhibitörüdür. Merkezi nörotransmitterler 5-HT ve dopamin ve reseptörleri boşalmayı düzenlemede önemli bir rol oynar. Dapoksetin, 5-HT taşıyıcılarını inhibe ederek 5-HT geri alımını etkili bir şekilde inhibe edebilir, sinaptik aralıktaki 5-HT konsantrasyonunu artırabilir ve etkilerini göstermek için postsinaptik membrandaki 5-HT2C ve 5-HT1A reseptörlerini aktive edebilir. Diğer 5-HT geri alım inhibitörleriyle karşılaştırıldığında, dapoksetin iyi etkinlik, kısa yarı ömür ve daha az yan etki avantajlarına sahiptir.
Dapoksetin, beyaz kristal bir tozdur, kokusuz ve tatlıdır, higroskopiktir, suda çözünür ve özellikleri stabildir, erime noktası 175~177 derecedir.
| Ürün adı | Dapoksetin |
| CAS | 119356-77-3 |
| Moleküler formül | C21H23NO |
| Moleküler ağırlık | 305.41 |
| EINECS Numarası | 1308068-626-2 |
| Depolama koşulu | -20 derece Dondurucu |
| Erime noktası | 48 - 49 derece |
| Çözünürlük | Kloroformda (hafif), DMSO'da (hafif, ısıtılmış) ve metanolde (hafif) çözünür |
| Dış görünüş | Beyaz ila açık kahverengi toz |
| Kaynama noktası | 454.4±38.0 derece (Tahmin edilen) |
| Yoğunluk | 1.081±0.06 g/cm3(Tahmin edilen) |
Dapoksetin Nedir?
Dapoksetinin farmakolojik etkisi nedir?
| Öğe | Şartname | Sonuçlar |
| Tanım | Beyaz veya açık sarı kristal toz, kokusuz | Uygunluk |
| Çözünürlük | Suda kolayca çözünür, etanolde çözünmez | Uygunluk |
| PH | 6.0~7.5 | 6.9 |
| İlgili maddeler | Basit kirlilik | 0.03% |
| Toplam diğer kirlilik | 0.10% | |
| Klorür | 0.05% | Uygunluk |
| Amonyum | 0.05% | Uygunluk |
| Fe | 0.01% | Uygunluk |
| Kurutma Kaybı | 1'den küçük veya eşit.0% | 0.32% |
| Ağır metaller | 0.002% | Uygunluk |
| Arsenid | 0.0001% | Uygunluk |
| Bakteriyel Endotoksinler | 0.3EU/mg | Uygunluk |
| Metanol | 0.3%'ten az veya eşit | 0.021% |
| Metilen diklorür | 0.06%'dan az veya eşit | 0.017% |
| Deneme | 98.5~101.5% | 99.6% |
| Sonuç: İşletme şartnamesine uygundur. | ||
Dapoksetinin Farmakokinetiği
Emmek
Yüksek yağlı bir diyet yemek, ürünün Cmax değerini %10 azaltabilir ve AUC'yi (eğri altındaki alan) %12 artırabilir ve aynı zamanda ürünün zirve zamanını biraz geciktirebilir; ancak yüksek yağlı bir diyet yemek, emilim derecesini etkilemeyecektir. Bu değişikliklerin klinik bir önemi yoktur. Bu ürünün yemeklerle birlikte alınıp alınamayacağı.
Dağıtılmak
İn vitro, ürünün %99'undan fazlası insan serum proteiniyle birleştirilebilir. Aktif metabolit olan Desmetildapoksetinin protein bağlanma oranı %98,5'tir.Dapoksetin tozuOrtalama sabit durum dağılım hacmi 162L L olacak şekilde hızla dağıtılabilir.
Metabolize etmek
İn vitro çalışmalar Dapoksetin tozunun karaciğer ve böbrekte birçok enzim sistemi, özellikle CYP2D6, CYP3A4 ve flavin monooksijenaz 1 (FMO1) tarafından elimine edilebildiğini göstermektedir.
It ve N-oksit kan dolaşımındaki ana formlardır. Diğer metabolitler arasında, onunla aynı aktiviteye sahip olan Desmetildapoksetin bulunur ve bisdemetildapoksetinin aktivitesi bunun yaklaşık %50'sidir. Aktivite ve plazma serbest konsantrasyonu göz önüne alındığında, yalnızca Desmetildapoksetin in vivo aktivitesini artırabilir.
Boşaltım
Metabolitleri esas olarak konjugatlar şeklinde idrarla atılır. İdrarda orijinal ilaç tespit edilmemiştir. Hızlı bir şekilde temizlenebilir ve kanıt, kan konsantrasyonunun uygulamadan 24 saat sonra düşük (pik konsantrasyonun %5'inden az) olduğudur. Nordapoksetinin yarı ömrü orijinal ilaca benzerdir.
Dapoksetin'in HTML5 atlası
|
|
Dapoksetinin 1H NMR'ı
|
|
Dapoksetinin 13C NMR'ı
|
|
Dapoksetin nasıl etki eder?
Dapoksetinin mekanizmasının nöronlar tarafından serotonin geri alımının inhibisyonu ve ardından serotonin aktivitesinin artmasıyla ilişkili olduğu düşünülmektedir. Merkezi boşalma sinir devresi, omurilik ve beyin bölgesinden oluşur ve oldukça birbirine bağlı bir ağ oluşturur. Duyusal genital organların ve beyin uyarımının etkisi altında, sempatik sinir, parasempatik sinir ve somatik omurilik merkezi boşalma sırasında fizyolojik olayları yönlendirmek için işbirliği yapar. Deneysel kanıtlar, serotoninin (5-HT) tüm inen beyin yolunda boşalmayı engelleyebileceğini göstermektedir. Şimdiye kadar, 5-HT reseptörünün üç alt tipinin (5-HT(1A), 5-HT(1B) ve 5-HT(2C)) boşalmada 5-HT'nin düzenlenmesini sağladığı tahmin edilmektedir.
Dapoksetinin ilaç etkileşimleri nelerdir?
Diğer tüm ürünler gibi,dapoksetin tozuDiğer ilaçlarla etkileşime girebilir. Genellikle antidepresanlar, kan incelticiler veya böbrek veya karaciğer hastalıklarını tedavi eden ürünlerle karıştırılmamalı ve aşırı dehidratasyona yatkın kişiler tarafından kullanılmamalıdır.
Diğer ilaçlar dapoksetin ile etkileşime girer. Bu nedenle, hangi reçeteli ilaçları, reçetesiz ilaçları ve eğlence amaçlı ilaçları aldığınızı bize bildirmelisiniz, böylece bunları daha iyi kullanabilirsiniz.
Dapoksetin'i ne zaman kullanmamalıyım?
hassas
Dapoksetin'e alerjiniz varsa, lütfen bundan kaçının. Bu ilaca karşı şiddetli alerjik reaksiyonlar nadirdir. Ancak, döküntü, kaşıntı/şişlik (özellikle yüz/dil/boğaz), şiddetli baş dönmesi ve dispne gibi semptomlar bulursanız, lütfen derhal tıbbi yardım alın.
Zayıf kalp
Kalp yetmezliği, kalbin tüm vücuda yeterli kan pompalayamadığı bir hastalıktır. Kalp yetmezliğiniz varsa, dapoksetin önerilmez çünkü kötüleşme riskini artırabilir.
aritmi
Eğer aritminiz varsa, kötüleşme riskini artıracağından dapoksetin kullanmanız önerilmez.
Bipolar bozukluk
Bipolar bozukluk, mani (yüksek ruh hali, hiperaktivite, aşırı heyecan, vb.) ve depresyon (depresyon ve üzüntü) dahil olmak üzere şiddetli ruh hali değişimlerinin olduğu bir ruhsal hastalıktır. Bipolar bozukluk geçmişiniz varsa, dapoksetin önerilmez çünkü hastalığın kötüleşme riskini artıracaktır.
Orta ila şiddetli karaciğer fonksiyon hasarı
Orta ila şiddetli karaciğer sorunlarınız varsa, dapoksetin önerilmez. Bozulmuş karaciğer fonksiyonu ilacın kanda birikmesine neden olabilir ve bu da ciddi yan etki riskini artırır.
Dapoksetin toptan nasıl ve nereden satın alınır?
Yasal eğitim uyuşturucularının satışında iyi bir geçmişe sahip olduğumuz için siparişimize güvenebilirsiniz.
Tüm ürünlerimizde bağımsız laboratuvar testleri yaptırıyor ve ardından bunları saygıdeğer müşterilerimize satıyoruz.
Daha fazla ayrıntı için Sorunuzu gönderin, E-postaya tıklayın:allen@faithfulbio.comŞimdi.
Seçebileceğiniz çeşitli gönderim yöntemleri
|
Taşıma Süresi |
Kargo yöntemi |
Kargo ağırlığı gereksinimleri |
Avantaj |
|
3-7 gün |
DHL, Almanya DHL, Almanya DPD, |
50kg altı için uygundur. |
Almanya ve ABD'nin Kaliforniya eyaletinde depolarımız bulunmaktadır. |
|
7-15 gün |
Havayoluyla |
50kg üzeri için uygundur. |
|
|
15-60 gün |
Deniz yoluyla |
500kg üzeri için uygundur. |
Daha fazla ayrıntı için Sorunuzu gönderin, E-postaya tıklayın:allen@faithfulbio.comŞimdi.
Sorumluluk reddi: Bu sitede yayınlanan makaleler esas olarak akademik değişimleri ve öğrenmeyi teşvik etmek için kullanılır ve bu sitenin görüşlerini kabul ettiği veya içeriğinin gerçekliğini doğruladığı anlamına gelmez. Lütfen dikkatlice filtreleyin. Bu makalenin ihlal ettiğini düşünüyorsanız lütfen yöneticiyle iletişime geçin. Bu web sitesindeki bilgi ve hizmetleri kullanmanın sonuçlarından sorumlu değiliz.
Not: Bu bileşik yalnızca araştırma amaçlı kullanılmalıdır. Bu iddialar Gıda ve İlaç Dairesi tarafından değerlendirilmemiştir. Lütfen kullanmadan önce doktorunuza danışın ve mevcut çalışmalar hakkında bilgi edinin. Bu ürün herhangi bir hastalığı teşhis etmek, tedavi etmek, iyileştirmek veya önlemek için tasarlanmamıştır.
Popüler Etiketler: dapoksetin tozu cas 119356-77-3, Çin, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, özelleştirilmiş, toptan, satın al, fiyat, toplu, saf, üretici, indirim, satılık, stokta, ücretsiz numune, ham toz, hammadde, Çin'de üretilmiştir