Linagliptin API Tozu CAS 668270-12-0

Linagliptin API Tozu CAS 668270-12-0bir DPP-IV inhibitörüdür. DPP-IV, proteinlere bağlanan ve böbrekler, karaciğer, ince bağırsak astarının fırçamsı kenarı, pankreas kanalları, lenfositler ve endotel hücreleri gibi birçok dokuda bulunan bir inkretin hormonudur. Bu enzim, 2 pozisyonundaki N-terminal alanin kalıntısını hidrolize ederek GLP-1'i etkisiz hale getirir. Bu nedenle, bu enzimin inhibe edilmesi GLP-1 konsantrasyonunu artırır, pankreas adacık hücrelerinden insülin üretimini uyarırken aynı anda glukagon konsantrasyonunu azaltır, böylece anti{12}}diyabetik etki uygular. Linagliptin, bağlanma bölgeleri için substratlarla rekabet ederek sıkı ligand/reseptör bağlanması yoluyla DPP-IV'ü inhibe eder. Seçici, rekabetçi ve geri dönüşümlü bir DPP-IV inhibitörüdür.

Linagliptin (BI-1356), 1 nM IC50'ye sahip güçlü ve seçici bir DPP-4 inhibitörüdür. DPP-4'e yönelik seçiciliği, DPP-2, DPP-8 ve DPP9 gibi diğer dipeptidil peptidazlara göre 10.000 kat daha yüksektir. Linagliptin, tip 2 diyabet modelinde glomerüler otofajiyi aktive eder. DPP4, TP53 eksikliği olan CRC hücrelerinde ferroptoza aracılık eder.