Opikapon API CAS 923287-50-7

Opikapon nedir?

Opikapon API'sikatekol-O-metiltransferazın (COMT) seçici ve geri dönüşümlü bir inhibitörüdür. 7 Eylül 2020'de Ono Pharmaceutical, Japonya'da Opicapone (BIA 9-1067) 25 mg tabletlerin piyasaya sürüldüğünü duyurdu. Bu, günde bir kez-oral yoldan uygulanan seçici katekol-O-metiltransferaz (COMT) inhibitörüdür ve levodopa-karbidopa veya levodopa-benserazid hidroklorür ile kombinasyon halinde kullanılması endikedir.

Opikapon, Parkinson hastalığı (PD) olan hastalarda doz sonu motor dalgalanmalarını iyileştirmek amacıyla levodopa/karbidopaya yardımcı tedavi olarak endikedir (ileri etkililik). Bu hastalar genellikle bradikinezi, uzuv sertliği ve titreme gibi semptomları hafifletmek için levodopa kullanır; ancak vücuda girdikten sonra hızla metabolize olur, bu da etki süresinin kısa olmasına ve ani sertlik ve hareketsizlik gibi değişken semptomlara eğilime neden olur. CS-1268'in temel işlevi, vücudun çevresinde levodopayı parçalayan, metabolizmasını yavaşlatan, levodopanın vücuttaki etkisinin süresini uzatan ve durumdaki dalgalanmaları stabilize eden anahtar enzimlere müdahale etmektir.

E-posta yoluyla bize ulaşın :sales6@faithfulbio.com

Opicapone Levodopa'nın daha iyi çalışmasına nasıl yardımcı olur?

Opikapon, katekol-O-metiltransferaza (COMT) müdahale ederek Levodopa'nın daha iyi çalışmasına yardımcı olur. Parkinson hastalığı tedavisinde, Dopamin dekarboksilazı inhibe eden S-(-)-Karbidopa ile bile, Levodopa'nın büyük bir miktarı periferdeki COMT enzimleri tarafından parçalanarak israfa neden olur.Opikapon API'sigüçlü ve uzun{0}}etkili bir COMT inhibitörüdür; bu metabolik yola etkili bir şekilde müdahale eder, Levodopa'nın periferik dönüşüm kaybını önemli ölçüde azaltır ve böylece biyoyararlanımını artırarak daha fazla mikroorganizmanın kan-beyin bariyerini geçip beyne girmesine olanak tanır. Bu, iki temel klinik fayda sağlar: birincisi, her dozdan sonra iyi semptom kontrolünün "açık" süresini önemli ölçüde uzatır; ikincisi, ürünün etkisinin azaldığı ve semptomların tekrar ortaya çıktığı "kapalı" dönemi kısaltır. Klinik veriler, yatmadan önce günlük 50 mg (100 g, 500 g veya 1 kg) almanın "kapalı" dönemi ortalama yaklaşık 100-120 dakika azaltabildiğini ve buna bağlı olarak "açık" dönemi uzatabildiğini göstermektedir. Kısacası, Opicapone (BIA 9-1067), Levodopa'nın çevredeki ikinci "metabolik bariyerini" esasen kapatarak ürünün beyne daha tam olarak ulaşmasını ve etkilerini daha uzun süre göstermesini sağlar. Bununla birlikte, Levodopa'nın etkilerini arttırdığı için, motor bozuklukların tetiklenmesini veya ağırlaştırılmasını önlemek amacıyla, levodopa dozajının, almaya başladıktan sonra genellikle bir doktorun rehberliğinde uygun şekilde azaltılması gerektiğine dikkat edilmelidir.

 

Opikapon neden motor dalgalanmalara yardımcı olur?

Opicapon'un motor dalgalanmaları hafifletebilmesinin temel nedeni, Parkinson hastalığının tedavisinde özellikle sorun yaratan bir sorunu (levodopanın kandaki dalgalanan konsantrasyonu) çözmesidir.

Parkinson hastalığının ilerleyen aşamalarında, beyindeki dopamini tamponlayan nöron uçları önemli ölçüde dejenere olmuştur. Bu noktada, yalnızca levodopaya güvenmek, kan dolaşımına girdikten sonra kan konsantrasyonunda-rollercoaster benzeri bir yükseliş ve hızlı bir düşüşle sonuçlanır; yarılanma ömrü yalnızca bir buçuk saattir-. Bu "titreşimli" stimülasyon, beynin motor kontrol ağını bozar ve bunun sonucunda, sistemin çalıştığı, semptomların ortadan kalktığı-sözde-"açık" aşama; ve daha sonra, etki geçtikten sonra titreme ve sertlik-"kapalı" aşamaya geri döner. Bu ileri-ve-değişmelere motor dalgalanmaları diyoruz.

Opicapon (BIA 9-1067) bu sorunu çözmek için özel olarak tasarlanmıştır. Periferik COMT enzimlerini etkili bir şekilde inhibe ederek Levodopa'nın metabolizmasını önemli ölçüde yavaşlatır ve dalgalanmalar olmadan stabil etkili konsantrasyonu korur, böylece sert "açma-kapama" geçişlerini önler.

Bu mekanizmanın faydaları doğrudandır: Her dozdan sonra "açık" dönem (semptomların iyi kontrol edildiği zaman) uzar, "kapalı" dönem (etkinin geçtiği ve semptomların tekrar ortaya çıktığı zaman) kısalır. Klinik veriler, her gün yatmadan önce 50 mg CS-1268 almanın "kapalı" süreyi ortalama 100-120 dakika azaltabildiğini ve "açık" sürenin de uzadığını göstermektedir.

Örneklemek gerekirse, CS-1268 olmadan Levodopa, sızdıran bir kovaya dökülen suya benzer; su seviyesi çılgınca dalgalanıyor ve dengesiz. AlmaOpikapon API'sikovadaki sızıntıyı tıkamak gibidir, su seviyesinin uzun süre sabit kalmasını sağlar. Bu nedenle, CS-1268 doğrudan dopamin üretmez, bunun yerine Levodopa- üzerinde bir "farmakokinetik optimizasyon" gerçekleştirerek onu "kısa-etkili, dalgalanan" bir üründen "uzun etkili, stabil" bir ürüne dönüştürür, böylece kinetik dalgalanmalarını dengeler.

Opicapon'un MF'si

Yoğunluk	1,80±0,1 g/cm3(Tahmini)
InChIKey	ASOADIZOVZTJSR-UHFFFAOYSA-N
Kaynama noktası	701,1±70,0 derece (Tahmini)
Molekül Ağırlığı	413.17
Moleküler Formül	C15H10Cl2N4O6
Asitlik Katsayısı (pKa)	4,67±0,38(Tahmini)

Şartname

Seçtiğiniz için çeşitli nakliye yöntemleri

Güçlü yönlerimiz:

Firmamız FDA ve ISO19001 kalite yönetim sistemi sertifikasını geçmiştir. Ve Çin'de birden fazla fabrika ve laboratuvarla iç işbirliği anlaşmalarımız var.Opikapon API'sivb. daha uygun fiyata. Eğer ilgileniyorsanız, lütfen mesaj bırakın.
Yalnızca ulaşımda benzersiz avantajlara sahip değiliz, aynı zamanda ister ABD doları, ister euro, Avustralya doları, ister Singapur, Malezya, Tayland vb. yerel para birimlerini kullanın, birden fazla ödeme yöntemini de destekliyoruz. Bu bölge ve ülkelerdeki yerel para birimlerini de destekleyebiliyoruz. Ayrıca ödemeler için banka kartlarını (kredi kartı vb.) da destekliyoruz.

SSS:

S1: Opicapon'u alırken nelerden kaçınmalıyım?
Seçici olmayan monoamin oksidaz inhibitörleri (fenelzin gibi) ile birlikte kullanıldığında kaçınılmalıdır ve feokromasitoma hastaları bunu almamalıdır; almadan önce ve sonra 1 saat oruç tutmak gerekir; ani uykuya neden olabilir, bu nedenle araç veya makine kullanmaktan kaçının; aniden almayı bırakmayın; aynı zamanda dürtü kontrol bozuklukları ve ortostatik hipotansiyona karşı da dikkatli olun.
S2: CS-1268 alırken alkol alabilir miyim??
Opicapon kullanırken alkol almanız önerilmez. Alkol, duygudurum bozukluklarını ve dürtüsel davranışları kötüleştirebilir, vücudun düzenleyici işlevlerine müdahale edebilir ve ürünün neden olduğu baş dönmesi, uyuşukluk ve ani gündüz yorgunluğu gibi rahatsızlıkları şiddetlendirebilir. Aynı zamanda ortostatik hipotansiyon riskini de arttırır, ayağa kalkarken baş dönmesi ve halsizlik hissetmeyi kolaylaştırır ve düşme olasılığını artırır. Bu nedenle, güvenlik ve stabil bir durumu sürdürmek için, tüm tedavi süresi boyunca alkolden uzak durulması en iyisidir.
S3: Opicapon'u almayı unutursanız ne yapmalısınız?

Unuttuğunuz dozu atlayın ve ertesi gün aynı saatte, normal dozda alın. Vücut konsantrasyonunda rahatsızlığa ve dengesiz performansa neden olabilecek büyük dalgalanmaları önlemek için doktora danışmadan dozajı artırmayın. Aniden kendi başınıza da kullanmayı bırakmayın; sadece düzenli bir program izleyin ve zamanında yapın.

Sorumluluk reddi beyanı: Bu web sitesinde yayınlanan bilgiler internetten gelmektedir; bu, bu web sitesinin kendi görüşlerine katıldığı veya içeriğin gerçekliğini onayladığı anlamına gelmez. Lütfen ayırt etmeye dikkat edin. Ayrıca firmamızın sağladığı ürünler sadece bilimsel araştırma amaçlı kullanılmaktadır. Uygunsuz kullanımın sonuçlarından sorumlu değiliz.

Ürünlerimizle ilgileniyorsanız, makalelerimiz hakkında eleştirel önerileriniz varsa veya aldığınız ürünlerden tamamen memnun değilseniz, lütfen bizimle iletişime geçin.E-posta :sales6@faithfulbio.com . Ekibimiz müşterilerin tam memnuniyetini sağlamaya kararlıdır.

Popüler Etiketler: opicapone api cas 923287-50-7, Çin, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, özelleştirilmiş, toptan, satın al, fiyat, toplu, saf, üretici, indirim, satılık, stokta, ücretsiz numune, ham toz, hammadde, Çin malı