ORM-15341 CAS 1297537-33-7

ORM-15341 nedir?

Ketodarolutamid (ORM-15341) prostat kanseri tedavisinde büyük ilgi görmüştür. Güçlü ve yüksek afiniteli nonsteroidal androjen reseptörü rekabetçi tam bir antagonisttir. Esasen, insan vücudundaki yeni-nesil anti-androjen ürünü ODM-201'in ana aktif metabolitidir. Başka bir deyişle, hastalar ODM-201'i kullandıktan sonra aktif bileşik kısmenORM-15341Bu aynı zamanda kanser aktivitesi üzerinde de çok güçlü bir önleyici etki sergiliyor.

Ketodarolutamid, testosteronun- indüklediği AR nükleer translokasyonunu inhibe eder. Mükemmel özgüllüğü, AR-bağımlı prostat kanseri hücrelerinin çoğalmasına müdahale eder ve hadım etmeye-dirençli prostat kanseri modellerinde antitümör aktivitesini gösterir.

E-posta yoluyla bize ulaşın :sales6@faithfulbio.com

ORM-15341'in etki mekanizması nedir?

ORM-15341, steroidal olmayan bir androjen reseptörü düzenleyici moleküldür ve oral bileşik ODM-201'in insan vücuduna girmesinden sonra üretilen ana aktif metabolittir. ODM-201'in ağızdan alınmasından sonra vücutta androjen reseptörü düzenleyici işlevi için temel aktif madde olan Ketodarolutamide metabolize edilir.

Öncelikle prostat kanseri hücrelerinin çoğalması için önemli bir hedef olan androjen reseptörü üzerinde etkilidir. İlgili deneysel veriler, ORM-15341'in (Ketodarolutamid) litre başına 38 nanomollük yarı maksimum inhibitör konsantrasyonu (IC50) ve litre başına 8 nanomollük rekabetçi bağlanma sabiti ile androjen reseptörü için güçlü bir afiniteye sahip olduğunu doğrulamaktadır; bu, enzalutamid ve apalutamide kıyasla üstün etkinlik göstermektedir.

Yaygın olarak kullanılan birçok üründe etkinliği zayıflamış androjen reseptör mutantlarına karşı bile,ORM-15341düzenleyici etkisini hâlâ normal şekilde uygulayabilir ve hadım edilmeye- dirençli prostat kanserinde uygulanması için deneysel temel oluşturabilir. Eş zamanlı olarak, androjen-indüklü androjen reseptörü nükleer translokasyonunu inhibe edebilir ve androjen reseptörünün aşırı ekspresyonu olan prostat kanseri hücrelerinde bile stabil otoregülatör aktiviteyi koruyabilir.

Ana bileşiği ODM-201'in kan-beyin bariyerine nüfuzunun düşük olması nedeniyle Ketodarolutamid, in vivo olarak merkezi sinir sistemiyle-ilişkili neredeyse hiçbir önemli etki üretmez ve insan androjen geri besleme döngüsünü önemli ölçüde bozmaz. Klinik çalışmalar, ODM-201 ile tedavi edilen ve başka tedaviler almamış metastatik kastrasyona- dirençli prostat kanseri hastalarında, hastaların %86'sinin, başlangıç ​​değerlerine kıyasla prostat spesifik antijen (PSA) düzeylerinde %50 veya daha fazla bir azalma yaşadığını göstermiştir. Bu olumlu etki, ORM-15341'in kendisinde bulunan androjen reseptörü düzenleyici aktivitesiyle yakından ilgilidir.

ORM-15341 vücuttaki normal androjen seviyelerini etkiler mi?

Mevcut araştırmalara göre ORM-15341 vücuttaki normal androjen düzeylerini etkilemiyor.

Ana bileşiği ODM-201'i hedef alan hayvan çalışmalarında, bu bileşiğin hipotalamus-hipofiz-gonadal eksenindeki androjen geri besleme döngüsüne müdahale etmediği bulunmuştur. Başka bir deyişle, ODM-201 ve onun metaboliti ORM-15341(Ketodarolutamide), androjen reseptör sinyallemesine müdahale ederken vücudun normal hormon düzenleme merkezlerini etkilemez ve dolayısıyla serum testosteron seviyelerinde anormal dalgalanmalara neden olmaz.

Bir androjen reseptör antagonistidir. Etki mekanizması, androjen sentezini veya sekresyonunu etkilemek yerine, androjen reseptörlerine doğrudan bağlanarak androjenlerin reseptörlere bağlanma fırsatını bloke etmektir. Basitçe söylemek gerekirse, androjen miktarını azaltmaz, aksine androjen reseptörlerini işgal ederek androjenlerin bağlanmasını engeller.

Bu eylem modu,ORM-15341daha önceki bazı anti{0}}androjen ürünlerinden önemli ölçüde farklıdır ve ilki daha etkilidir.

Ayrıca, ORM-15341'in ana bileşiği olan ODM-201, çok düşük bir kan-beyin bariyeri penetrasyon oranına sahiptir ve bu da merkezi sinir sistemi ve endokrin düzenleyici merkezler üzerindeki potansiyel etkisini daha da azaltır.

Özetle, ORM-15341'in (Ketodarolutamid) etkisi tam olarak reseptör seviyesiyle sınırlıdır, genel endokrin dengesini bozmadan etkilerini gösterir ve hastalarda normal hormonal homeostazın korunmasına yardımcı olur.

ORM-15341'in MF'si

Erime noktası	210 - 212C
Kaynama noktası	714,7±60,0 derece (Tahmini)
Yoğunluk	1,41±0,1 g/cm3(Tahmini)
Molekül ağırlığı	396.83
Saklama koşulları	-20 derece Dondurucu, İnert atmosfer altında
Asitlik katsayısı	8.70±0.10

Şartname

Seçtiğiniz için çeşitli nakliye yöntemleri

Güçlü yönlerimiz:

Firmamız FDA ve ISO19001 kalite yönetim sistemi sertifikasını geçmiştir. Ve Çin'de birden fazla fabrika ve laboratuvarla iç işbirliği anlaşmalarımız var.ORM-15341vb. daha uygun fiyata. Eğer ilgileniyorsanız, lütfen mesaj bırakın.
Yalnızca ulaşımda benzersiz avantajlara sahip değiliz, aynı zamanda ABD doları, euro, Avustralya doları veya Singapur, Malezya, Tayland vb. yerel para birimlerini kullanıyor olsanız da birden fazla ödeme yöntemini de destekliyoruz. Bu bölge ve ülkelerdeki yerel para birimlerini de destekleyebiliyoruz. Ayrıca ödemeler için banka kartlarını (kredi kartı vb.) de destekliyoruz.

SSS:

S1: ORM-15341 androjen reseptörlerini inhibe etmede ne kadar etkilidir?
İn vitro deneysel veriler, Ketodarolutamidin, androjen reseptörü üzerinde yaklaşık 38 nanomollük yarı maksimum inhibitör konsantrasyona (IC50) ulaştığını göstermektedir; bu, yalnızca 8 nanomollük bir bağlanma inhibisyon sabitine karşılık gelir. Aynı deneysel koşullar altında, benzer ikinci-nesil aktif bileşenler için karşılık gelen değer 86 nanomoldür, bu da onun reseptöre bağlanma etkinliğinin on kattan fazla olduğunu gösterir. Ayrıca çeşitli reseptör varyantlarına karşı stabil ve son derece etkili bir etkiyi sürdürür, bu da onu toleransın gelişebileceği çoğu kullanım durumu için uygun kılar.
S2: ORM-15341'in avantajları nelerdir?
Çalışmalar, ORM-15341(Ketodarolutamide)'nin beyin-plazma-konsantrasyon oranının son derece düşük olduğunu, dolayısıyla merkezi sinir sistemine neredeyse hiçbir zaman girmediğini göstermiştir. Bu nedenle son derece düşük kan-beyin bariyeri penetrasyonuna sahiptir ve bu da en büyük avantajıdır.
S3: ORM-15341 mitek başına kullanıldığında etkili mi?

ORM-15341Etkilerini doğrudan uygulamak için günlük olarak tek başına kullanılabilir. Karşılık gelen reseptörler üzerinde stabil bir şekilde etki edebilir, ilgili sinyal iletimini doğru bir şekilde bloke edebilir ve vücudun ilgili fizyolojik durumlarını sorunsuz bir şekilde düzenleyebilir.

Sorumluluk reddi beyanı: Bu web sitesinde yayınlanan bilgiler internetten gelmektedir; bu, bu web sitesinin kendi görüşlerine katıldığı veya içeriğin gerçekliğini onayladığı anlamına gelmez. Lütfen ayırt etmeye dikkat edin. Ayrıca firmamızın sağladığı ürünler sadece bilimsel araştırma amaçlı kullanılmaktadır. Uygunsuz kullanımın sonuçlarından sorumlu değiliz.

Ürünlerimizle ilgileniyorsanız, makalelerimiz hakkında eleştirel önerileriniz varsa veya aldığınız ürünlerden tamamen memnun değilseniz, lütfen bizimle iletişime geçin.E-posta :sales6@faithfulbio.com . Ekibimiz müşterilerin tam memnuniyetini sağlamaya kararlıdır.

Popüler Etiketler: orm-15341 cas 1297537-33-7, Çin, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, özelleştirilmiş, toptan, satın al, fiyat, toplu, saf, üretici, indirim, satılık, stokta, ücretsiz numune, ham toz, hammadde, Çin malı