Pirfenidon %99 Beyaz Toz CAS 53179-13-8

Pirfenidon %99 beyaz toz(PFD), fibrozis ve skar oluşumunu önleyebilen ve tersine çevirebilen, geniş spektrumlu anti-fibrozis etkisine sahip yeni bir piridin bileşiğidir; Tekrarlanan, randomize ve plasebo kontrollü faz III klinik çalışmalarla idiyopatik pulmoner fibrozda (IPF) etkinliğini kanıtlayan ilk ilaçtır; İlaç aynı zamanda renal interstisyel fibrozis ve karaciğer fibrozisi gibi fibroz hastalıkları üzerinde de iyi bir iyileştirici etkiye sahiptir; Aynı zamanda böbrek hastalıklarında (fokal segmental glomerüloskleroz), hipertrofik kardiyomiyopatide, erişkin I tip multipl nörofibromada, juvenil I multipl nörofibromada ve pleksiform nörofibromda, renal hastalıklı diyabette ve uterin leiomyomda da yaygın olarak kullanılmaktadır.

Bu ürünün farmakolojik etkisi nedir?

Pirfenidon %99 beyaz tozfibroblastların biyolojik aktivitesini inhibe edebilen ve bazı faktörleri düzenleyerek veya inhibe ederek hücre proliferasyonunu ve matriks kollajen sentezini azaltabilen etkili bir sitokin inhibitörüdür. PFD aynı zamanda inflamatuar medyatörlerin salgılanmasını da engelleyebilir, lipit peroksidasyonunu azaltabilir ve antiinflamatuar ve antioksidan etkilerine katkı sağlayabilir.1. Kollajen sentezini, fibroblast büyüme faktörünü (bFGF), dönüştürücü büyüme faktörünü (dönüştürücü büyüme faktörü-, TGF-), Bağ dokusu büyüme faktörünü (CTGF) ve metaloproteinaz-1 (TIMP-1) doku inhibitörünü inhibe eder ), fibroblastların çoğalmasını ve büyümesini destekleyebilen, matris kollajen sentezini artırabilen ve hücre dışı matrisin (ECM) bozulmasını önleyebilen fibrotik hastalıklarla ilişkili büyüme faktörleridir. Organ fibrozu sürecinde değişen derecelerde ifade edilirler. PFD, akciğer, böbrek ve diğer organların fibroblastlarında bFGF ve TGF'yi azaltabilir. CTGF ve TIMP-1'nin ekspresyonu, kollajen sentezi ve matris azalması ile koreleydi. Tip I ve tip III kollajen liflerinin üretimi aynı zamanda matriks kollajen sentezi ile de yakından ilişkilidir. PFD'nin TGF'yi azaltmadaki rolü - Eksprese ederken aynı zamanda tip I kollajen üretimini de azaltabilir. PFD ayrıca pulmoner fibrozis modelinde tip I kollajenin ekspresyonunu da engelleyebilir. Ek olarak PFD, tip III kollajen mRNA'nın ekspresyonunu da inhibe edebilir ve tip III kollajenin sentezini azaltabilir. 2. Anti-inflamatuar etki PFD, inflamatuar medyatörleri değişen derecelerde inhibe edebilir ve anti-inflamatuar etkisini gösterebilir. Akciğerde inflamatuar faktörler aşırı eksprese edildiğinde, inflamatuar reaksiyonu şiddetlendirecek, alveol duvarını kalınlaştıracak, alveoler fonksiyonu azaltacak ve sonunda fibrozise neden olacaktır. PFD esas olarak organ dokularının fibrozunu önlemek veya yavaşlatmak için inflamatuar mediatörlerin ekspresyonunu inhibe ederek, vasküler geçirgenliği azaltarak ve nötrofillerin ve inflamatuar hücrelerin toplanmasını azaltarak antiinflamatuar bir rol oynar. 3. Antioksidan etki PFD, antioksidan etkisini esas olarak serbest radikalleri temizleyerek, lipit peroksidasyonunu inhibe ederek ve oksidatif stresi azaltarak gösterir.

Bu ürünün farmakokinetiği ve yan etkileri nelerdir?

Yaygın advers reaksiyonlarPirfenidon %99 beyaz tozkötü huylu, ışığa duyarlı döküntü, yorgunluk ve mide bulantısını içerir; Diğer olumsuz reaksiyonlar arasında üst gastrointestinal rahatsızlık, üst karın dolgunluğu, anoreksi, ishal, cilt kaşıntısı vb. yer alır.

Klinik deney aşamasında 400mg · kg-1 kullanımından sonra ilaç iki bölmeli modele göre plazmadan uzaklaştırıldı. Plazma temizlenme hızı 0,10ml · dk-1 · g-1, görünen dağılım hacmi 0,6ml · g-1 ve yarılanma ömrü 8,6 dk idi . Kullanımdan sonra pirfenidon vücut sıvısında hızla dağıldı. 5 dakika sonra dokudaki ilaç konsantrasyonu zirveye ulaştı. Karaciğer, böbrek, akciğer ve kan akışı zengin olan diğer kısımlardaki konsantrasyon daha yüksek, yağ dokusundaki konsantrasyon ise daha düşüktü; Sıçanlarda pirfenidonun biyoyararlanımı, 250 ~ 300 mg · kg-1 · D-1 kullanım uygulamasından sonra %25,7 idi ve ortalama kan konsantrasyonu, 14 günlük uygulamadan 24 saat sonra (1,9 ± 0,1) idi. μ g·mL-1; Metabolitlerin %97'si böbreklerden atılmıştır ve 24 saat içindeki atılım, toplam atılımın %97'sini oluşturmuştur.

Bu ürünün klinik uygulaması hakkında

1. İdiyopatik pulmoner fibrozis (IPF), nedeni bilinmeyen, kötü prognozlu ve yüksek mortaliteye sahip kronik inflamatuar interstisyel akciğer hastalığıdır. PFD, İPF tedavisinde kullanılabilecek bir anti-inflamatuar ve anti-fibrozis preparatıdır. 2. Hepatik fibroz 3 Renal fibroz 4 Multipl skleroz (MS), merkezi sinir sistemi ve bağışıklıkla ilgili inflamatuar ve demiyelinizan bir hastalıktır. İlgili immün faktörler yıldız hücrelerinin, glial hücrelerin ve endotel hücrelerinin aktivasyonu ve lenfositlerin artmasıdır; PFD ise hücre aktivasyonunu inhibe etme özelliğine sahiptir. 5. Miyokard fibrozu Hipertansiyon, kardiyomiyopati ve atriyal fibrilasyon gibi kardiyovasküler hastalıklar, hastalığın kötüleşmesine veya gelişmesine neden olabilecek miyokard fibrozuna yol açabilir. Progresif psödo hipertrofik müsküler distrofinin neden olduğu kardiyomiyopatinin PFD ile tedavi edilmesi miyokardiyal fibrozisi engelleyebilir ve kalp fonksiyonunu iyileştirebilir. PFD, fibrozisi inhibe ederek miyokardın yeniden şekillenmesini ve atriyal fibrilasyonu azaltır. 6. Neoplastik hastalıklar: nörofibrom, uterus leiomyomu ve malign glioma. 7. Organ nakli sonrası fibrozisin önlenmesi 8 Romatoid artrit

Sorumluluk reddi beyanı: aksi belirtilmedikçe, bu web sitesinde yayınlanan makale bilgileri internetten gelir ve esas olarak akademik değişim ve öğrenmeyi teşvik etmek amacıyla kullanılır. Bu, bu web sitesinin kendi görüşlerine katıldığı veya içeriğinin gerçekliğini onayladığı anlamına gelmez. Lütfen dikkatlice tarayın. Bu makalede ihlal olduğunu düşünüyorsanız lütfen yöneticiyle iletişime geçin. Bu web sitesindeki bilgi ve hizmetlerin kullanılmasının sonuçlarından sorumlu değiliz.

Not: Tüm bileşikler risk altındadır. Lütfen kullanmadan önce eğitmeninize, doktorunuza veya diğer araştırmacılara danışın. Bu ürün herhangi bir hastalığı teşhis etmek, önlemek veya tedavi etmek için değil, yalnızca bilimsel araştırma amacıyla kullanılır. Uygunsuz kullanımın sonuçlarından şirket sorumlu değildir.

Eğer yardıma ihtiyacınız varsa, lütfen bize ulaşın

Kurumsal Posta Kutusu:sales2@faithfulbio.com

Skype: +86 17789868285

WhatsApp: +86 17789868285

Seçtiğiniz için çeşitli nakliye yöntemleri

Popüler Etiketler: pirfenidon %99 beyaz toz cas 53179-13-8, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, saf, üretici, satılık