Rivaroksaban nedir?
Rivaroksaban, faktör Xa'nın (FXa) aktif bölgesine etki eden seçici bir FXa inhibitörü olan yeni bir oral antikoagülan ilaçtır. FXa'yı inhibe eder ve trombozu inhibe etmek için iç ve dış pıhtılaşma yollarını doza bağlı bir şekilde inhibe eder. Venöz trombozu önlemek için elektif kalça veya diz protezi ameliyatı geçiren yetişkin hastalarda kullanılabilir ve aynı zamanda inme veya geçici iskemik atak öyküsü olan, kapak dışı atriyal fibrilasyonu olan yetişkin hastalarda da felç ve sistemik riskleri azaltmak için kullanılabilir. emboli.
Rivaroksaban tozusuda çözünmeyen beyaz ila kirli beyaz bir tozdur; etanolde çözünmez; Hafif ısıtma altında DMSO'da 13,9 mg/mL'den büyük veya buna eşit
| Ürün adı | Rivaroksaban |
| CAS | 366789-02-8 |
| Moleküler formül | C19H18ClN3O5S |
| Molekül ağırlığı | 435.88 |
| EINECS Numarası | 685-132-2 |
| Saklama koşulu | Hareketsiz atmosfer,2-8 derece |
| Erime noktası | 228-229 derece |
| çözünürlük | Suda çözünmez; Etanolde çözünmez; Hafif ısıtma altında DMSO'da 13,9 mg/mL'den büyük veya buna eşit. |
| Dış görünüş | Beyaz ila kirli beyaz toz |
| Kaynama noktası | 732,6±60,0 derece (Tahmini) |
| Yoğunluk | 1,460±0,06 g/cm3(Tahmini) |
Rivaroxaban'ın mekanizması nedir?
Rivaroksaban, protrombinaz kompleksinde serbest ve bağlı pıhtılaşma faktörü Xa'yı inhibe eder. Seçici bir doğrudan pıhtılaşma faktörü Xa inhibitörüdür ve başlangıç süresi 2,5 ila 4 saattir. Pıhtılaşma faktörü Xa'nın inhibisyonu, pıhtılaşma kademesinin iç ve dış yollarını kesintiye uğratacak, böylece trombin oluşumunu ve trombüs gelişimini engelleyecektir. Rivaroksaban, trombini (aktive edilmiş pıhtılaşma faktörü II) inhibe etmez ve trombositler üzerinde etkisinin olmadığı gösterilmiştir.
Ürün Özellikleri
| Öğe | Şartname | Sonuçlar |
| Dış görünüş | Beyaz toz | Uyumludur |
| kimlik | IR:Referans Standardına benzer | Uyumludur |
| Çözümün görünümü | Berrak ve renksiz | Uyumludur |
| Kurutma Kaybı | %0,5'ten az veya buna eşit | 0.06% |
| Sülfatlanmış Kül | %0,2'den küçük veya ona eşit | 0.03% |
| Ağır metaller | %0.002'den küçük veya ona eşit | Uyumludur |
| İlgili Bileşikler | Tek Safsızlık %1.0'e eşit veya daha az | Uyumludur |
| Safsızlığın Toplamı %2.0'den az veya ona eşit | Uyumludur | |
| tahlil | %98,0 ila %101,5 | 99.80% |
| Çözüm: | Kurumsal spesifikasyona uygundur. |
Rivaroksabanın uygulamaları nelerdir?
1. Rivaroksaban tozuVenöz trombozu (VTE) önlemek için elektif kalça veya diz protezi ameliyatı geçiren kişiler için kullanılır.
2. Yetişkinlerde venöz tromboz (DVT) için, akut DVT sonrası DVT tekrarlaması ve pulmoner emboli (PE) riskini azaltmak için kullanılır.
3. Bir veya daha fazla risk faktörüne sahip, kapak dışı atriyal fibrilasyonu olan yetişkin hastalarda felç ve sistemik emboli riskini azaltmak amacıyla kullanılır.
4. Rivaroksaban ve fondaparinuks sodyum/heparin arasındaki temel fark, antitrombin III'ün katılımını gerektirmemesi, ancak trombinin aktivasyonunu azaltmak ve böylece pıhtılaşma süresini uzatmak için doğrudan serbest ve bağlı Xa faktörlerini antagonize edebilmesidir. Sadece kan pıhtılarının oluşumunu bloke etmekle kalmaz, aynı zamanda oluşan kan pıhtılarını da yok edebilir.
Rivaroxaban'ın HTML5 atlası
|
|
Rivaroksabanın Biyolojik Aktivitesi
| Tanım | Rivaroksaban, güçlü anti-FXa aktivitesine sahip (0,7 nM'lik IC50, 0,4 nM'lik Ki) oldukça güçlü ve seçici bir Faktör Xa (FXa) inhibitörüdür. |
| İn vitro çalışmalar | Rivaroksaban (BAY {{0}}), arteriyel ve venöz trombozun önlenmesi ve tedavisinde kullanılan oral, doğrudan faktör Xa (FXa) inhibitörüdür. Rivaroksaban, insan FXa'sını (Ki 0,4 nM) diğer serin proteazlara göre 10 000-kat seçicilikle rekabetçi bir şekilde inhibe eder; aynı zamanda protrombinaz aktivitesini de inhibe eder (IC50 2.1 nM). Rivaroksaban, insan ve tavşan plazmasında (IC50 21 nM) endojen FXa'yı sıçan plazmasına (IC50 290 nM) göre daha güçlü bir şekilde inhibe eder. İnsan plazmasında antikoagülan etki gösterir, protrombin süresini (PT) iki katına çıkarır ve kısmi tromboplastin süresini sırasıyla 0,23 ve 0,69 μM'de etkinleştirir. |
| İn vivo çalışmalar | Rivaroksaban (BAY {{{{10}}}}), mükemmel in vivo aktiviteye ve iyi oral biyoyararlanıma sahip, güçlü, seçici, doğrudan bir FXa inhibitörüdür. Trombüs indüksiyonundan önce intravenöz bolus yoluyla verilen Rivaroksaban (BAY 59-7939), trombüs oluşumunu azalttı (ED50 0,1 mg/kg), FXa'yı inhibe etti ve doza bağlı bir şekilde PT'yi uzattı. PT50 ve FXa, ED50'de hafifçe etkilendi (sırasıyla 1.8- kat artış ve %32 engelleme). 0,3 mg/kg'da (trombüs oluşumunu neredeyse tamamen inhibe eden bir doz), rivaroksaban PT'yi orta derecede uzattı (3,2±0,5-kat) ve FXa aktivitesini inhibe etti (%65±3). |
| Kinaz tahlili | Rivaroksabanın (BAY {{0}}) saflaştırılmış serin proteazlara karşı aktivitesi, 25 derecede 96-kuyucuklu mikrotitre plakalarında kromojenik veya florojenik substratlar kullanılarak ölçüldü. Enzim, rivaroksaban veya onun solventi DMSO ile 10 dakika süreyle inkübe edildi. Reaksiyon, substratın eklenmesiyle başlatıldı ve renk veya floresans, sırasıyla bir Spectra Rainbow Thermo Reader kullanılarak 405 nm'de veya bir SPECTRAfluor plus kullanılarak 630/465 nm'de sürekli olarak izlendi. 20 dakika boyunca. Enzim aktivitesi aşağıdaki tamponlarda (son konsantrasyon) analiz edildi: insan FXa (0.5 nM), tavşan FXa (2 nM), sıçan FXa (10 nM) veya ürokinaz (4 nM) ) 50 mM Tris-HCl tamponunda, pH 8,3. , 150 mM NaCl ve %0,1 sığır serum albümini (BSA); 0,1 μM Tris-HCl, pH 8,0 ve 20 mM CaCl2 içinde trombin (0,69 nM), trypsin (2,2 nM) veya plazmin (3,2 nM) ile pefachrome FXa (50-800 μM) veya kromotiyosiyanat U (250 μM) ; 50 mM fosfat tamponu, pH 7,4, 150 mM NaCl içerisinde kromotiyosiyanat TH (200 μM), kromotiyosiyanat plazmin (500 μM) veya kromotiyosiyanat inhibitörü (500 μM), FXIa (1 nM) veya APC (10 nM); ve S 2366 (150 veya 500 μM) FVIIa (1 nM) ve 50 mM Tris-HCl tamponunda doku faktörü (3 nM), pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 ve %0,3 BSA, HD-Phe-Pro -Arg-6-amino-1-naftalen-benzilsülfonamid H2O (100 μM) ve 3 saat boyunca ölçüldü. 50 mM Tris-HCl tamponu, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 ve %0,1 BSA içindeki FIXab (8,8 nM) ve FX (9,5 nM) içeren FIXab/FX deneyi, I-1100 eklenerek başlatıldı. (50 μM) ve 60 dakika boyunca ölçüldü. FXa'ya karşı inhibisyon sabiti (Ki), Cheng-Prusoff denklemine (Ki=IC50/1 + [S]/Km) göre hesaplandı; burada [S], substrat konsantrasyonu ve Km, substrat konsantrasyonudur. Michaelis-Menten sabiti. Km, Lineweaver-Burk grafiğinden belirlendi. IC50, kontrolün başlangıç hızını %50 azaltmak için gereken inhibitör dozdur. |
| Hayvan deneyleri | Sıçanlar[2] Aç karnına erkek Wistar sıçanları (HsdCpb:WU) kullanıldı. Sıçan venöz staz modeli, küçük değişikliklerle anestezi altındaki sıçanlarda (doz grubu başına n=10) trombozu indükledi. Abdominal vena kava açığa çıkarıldı ve sol renal ven dallarının altına iki gevşek dikiş (8–10 mm aralıklarla) yerleştirildi. Ribaxaban, polietilen glikol/H20/gliserol (996 g/100 g/60 g) içerisinde çözündürüldü veya araç, trombüs indüksiyonundan 15 dakika önce kuyruk damarına intravenöz (iv) bolus enjeksiyon yoluyla uygulandı. Femoral vene tromboplastin (0,5 mg/kg) enjekte edildi ve 15 saniye sonra proksimal ve distal sütürler bağlandı. 15 dakika sonra bağlanan segment çıkarıldı ve trombüs aspire edildi ve tartıldı. Kan örnekleri, trombüsün çıkarılmasından hemen önce kardiyak ponksiyon yoluyla elde edildi. |
| Referanslar |
[1] Roehrig S, ve ark. Yeni antitrombotik ajan 5-kloro-N-({(5S)-2-okso-3- [4-(3-oksomorfolin-4-yl'in keşfi )fenil]-1,3-oksazolidin-5-il}metil)tiyofen- 2-karboksamid (BAY 59-7939): oral, doğrudan faktör Xa inhibitör. J Med Kimya. 2005 Eylül 22;48(19) [2]. Perzborn E, ve ark. Yeni antitrombotik ajan BAY'ın 59-7939--oral, doğrudan Faktör Xa inhibitörü ile ilgili in vitro ve in vivo çalışmaları. J Tromb Haemost. 2005 Mart;3(3):514-21. |
Rivaroksaban ve aspirin arasındaki fark nedir?
Rivaroksaban ve aspirin arasındaki farklar etki mekanizması, etkinlik ve kontrendikasyonlar açısından farklıdır.
1. Farklı eylem mekanizması:rivaroksaban tozupıhtılaşma faktörü X üzerinde oldukça seçici bir inhibitör etkiye sahiptir; eksojen veya endojen pıhtılaşma kaskadı reaksiyonlarında pıhtılaşma faktörü X'in fonksiyonunu inhibe eder, böylece antikoagülan etki elde eder; aspirin, prostaglandin üretimini engelleyerek trombosit agregasyonunu engelleyen, seçici olmayan bir COX-2 (siklooksijenaz 2) inhibitörüdür.
2. Farklı etkinlik: Rivaroksaban esas olarak venöz trombozu önlemek, pulmoner emboli riskini azaltmak ve kalça veya diz protezi ameliyatı sonrası miyokard enfarktüsü ve atriyal fibrilasyonu olan hastalarda tromboz riskini azaltmak için kullanılır; aspirin esas olarak romatoid artrit ve osteoartrit gibi inflamatuar hastalıkları tedavi etmek ve miyokard enfarktüsü olan hastalarda arteriyel trombozu önlemek için kullanılır.
3. Farklı kontrendikasyonlar: Rivaroksaban aktif iç kanaması olan, ciddi karaciğer fonksiyon bozukluğu olan, hamile ve emziren hastalarda ve ilaca alerjisi olan hastalarda kontrendikedir; aspirin aktif iç kanaması olan hastalarda ve ilaca alerjisi olanlarda kontrendikedir.
Rivaroxaban tozunu kullanmanın kontrendikasyonları nelerdir?
1 İçeriğindeki yardımcı maddelerden herhangi birine alerjisi olan hastalarrivaroksaban tozu.
2 Klinik olarak belirgin aktif kanaması olan hastalar.
3. Büyük kanama riski taşıyan lezyonlar veya durumlar.
4 Child Pugh sınıf B ve C'ye kadar sirozlu hastalar da dahil olmak üzere, pıhtılaşma anormallikleri ve klinik olarak anlamlı kanama riskleri olan karaciğer hastalığı olan hastalar.
Rivaroksaban Tozu toptan nasıl ve nereden alınır?
Siparişimize güvenebilirsiniz çünkü yasal eğitim ilaçları satma konusunda iyi bir geçmişimiz var.
Tüm ürünlerimize bağımsız laboratuvar testleri yaptırıyor ve bunları saygın müşterilerimize satıyoruz.
Daha fazla ayrıntı için sorunuzu gönderin, E-postayı tıklayın:allen@faithfulbio.comŞimdi.
Seçtiğiniz için çeşitli nakliye yöntemleri
|
Ulaşım Süresi |
Nakliye yöntemi |
Kargo ağırlığı gereksinimleri |
Avantaj |
|
3-7 gün |
DHL, Almanya DHL, Almanya DPD, |
50kg altı için uygundur. |
Almanya ve Kaliforniya, ABD'de depolarımız var. |
|
7-15 gün |
Hava yoluyla |
50 kg'dan fazla ağırlık için uygundur. |
|
|
15-60 gün |
Deniz yoluyla |
500 kg'dan fazla ağırlık için uygundur. |
Daha fazla ayrıntı için sorunuzu gönderin, E-postayı tıklayın:allen@faithfulbio.comŞimdi.
Sorumluluk reddi beyanı: Bu sitede yayınlanan makaleler esas olarak akademik değişimleri ve öğrenmeyi teşvik etmek için kullanılır ve bu sitenin kendi görüşlerine katıldığı veya içeriğinin gerçekliğini onayladığı anlamına gelmez. Lütfen dikkatlice filtreleyin. Bu makalenin hak ihlalinde bulunduğunu düşünüyorsanız lütfen yöneticiyle iletişime geçin. Bu web sitesindeki bilgi ve hizmetlerin kullanılmasının sonuçlarından sorumlu değiliz.
Not: Bu bileşik yalnızca araştırma amaçlı kullanılmalıdır. Bu iddialar Gıda ve İlaç İdaresi tarafından değerlendirilmemiştir. Lütfen kullanmadan önce doktorunuza danışın ve mevcut çalışmalar hakkında bilgi edinin. Bu ürünün herhangi bir hastalığı teşhis etmesi, tedavi etmesi, tedavi etmesi veya önlemesi amaçlanmamıştır.
Popüler Etiketler: rivaroksaban tozu cas 366789-02-8, Çin, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, özelleştirilmiş, toptan satış, satın al, fiyat, toplu, saf, üretici, indirim, satılık, stokta, ücretsiz numune, ham toz, hammadde, yapılmış Çin