Sitagliptin Fosfat Monohidrat API'siMK-0431 kodu, tip 2 diyabetin tedavisi için Ekim 2006'da FDA tarafından onaylandı. Klinik çalışmalar tip 2 diyabetin tedavisinde çok etkili olduğunu göstermektedir. Yeni bir hipoglisemik hammadde türü olarak, yalnızca kan şekeri bağımlılığı ve orta derecede hipoglisemik etki avantajlarına sahip olmakla kalmaz, aynı zamanda hipoglisemi olmadan insülin sekresyonunu arttırır ve açlığı etkili bir şekilde giderir. Uygulama incelemesinde ayrıca bulantı, kusma, ödem ve kilo alma gibi yan etkileri de görülmemektedir.
|
Öğe |
Şartname | Sonuçlar | |
|
Dış görünüş |
Beyaz veya açık sarı ince toz |
uymak |
|
|
Tanılama |
Numunenin IR spektrumu referansınkiyle tutarlıdır |
uymak |
|
|
|
Ürünün ana zirvesinin alıkonma süresi standardınkine karşılık gelir |
uymak |
|
|
çözünürlük |
Suda çok az çözünür; alkali-OH Soln'da çözünür; Etanol, aseton, Eter, kloroformda hemen hemen çözünmez |
uymak |
|
|
Erime Noktası |
274 derece -280 derece |
140.9 derece |
|
|
Su İçeriği |
NMT10,0% |
0.5% |
|
|
PH |
2.6-3.0 |
2.9 |
|
|
Parçacık boyutu |
65 mesh'e kadar %100, 80 mesh'e kadar %60'tan az değil |
uymak |
|
|
Yoğunluk |
0.35-0.60g/ml |
uymak |
|
|
Ağır Metal |
NMT 10 ppm |
5ppm |
|
|
Arsenik |
NMT 1,0 ppm |
0,5 ppm |
|
|
Yol göstermek |
NMT1,5 ppm |
0,8 ppm |
|
|
Kadmiyum |
NMT0,5 ppm |
0,1 ppm |
|
|
Merkür |
NMT1,56 ppm |
Dakikada 1,0 sayfa |
|
|
Kurutma Kaybı |
NMT1,0% |
0.5% |
|
|
Piridoksin HCL |
NMT %0,50 |
0.1% |
|
|
Artık çözücüler= |
Metilbenzen |
NMT 890 ppm |
550ppm |
|
|
Etanol |
NMT 5000ppm |
1000ppm |
|
|
N-Bütil alkol |
NMT 5000ppm |
1000ppm |
|
Tahlil (kurutulmuş madde) |
98.0%-102.0.% |
99.0% |
|
|
Mikrobiyolojik Testler |
Toplam Plaka Sayısı |
NMT1000CFU/g |
uymak |
| Çözüm | Kurumsal spesifikasyona uygundur. | ||
Sitagliptin fosfat monohidratın farmakolojik etkisi nedir?
DPP-4 (CD26 olarak da bilinir), T hücrelerinin yüzeyinde eksprese edilen bir enzimdir ve bağışıklık düzenlemesinde önemli bir rol oynar. DPP-4, inkretinin parçalanmasına ek olarak, büyüme hormonu salgılayan hormon, nöropeptit Y, hipofiz adenilat siklaz aktive edici peptit ve gastrin salgılayan peptit dahil olmak üzere çeşitli biyoaktif peptitleri de hidrolize edebilir. Bunların arasında, glukagon benzeri peptid-1'in plazmada çok kısa bir yarı ömrü vardır (t₁/₂ ≈ 1 dakika) ve DPP-4 tarafından kolaylıkla parçalanır. Bu mekanizmaya dayanarak, bağırsak insülinotropik sistemine yönelik farmasötik hammaddelerin geliştirilmesi esas olarak aşağıdaki iki yöne odaklanır:
Şekil 1: 2005 FDA onaylı gibi DPP-4 tarafından kolayca parçalanmayan ve GLP-1 reseptörlerini aktive edebilen peptit analoglarının geliştirilmesidir.Eksenatid. DPP-4'ün hızlı bozunmasını önlerken GLP-1'in fizyolojik etkilerini simüle edebilir.
2: Sitagliptin ile temsil edilen DPP-4 inhibitörleri geliştiriyoruz. Araştırma şunu gösterdiSitagliptin fosfat monohidrat API %98 saflıkDPP-4'ü seçici olarak inhibe ederek endojen GLP-1 ve glikoza bağımlı insülinotropik peptitlerin aktivitesini ve seviyelerini arttırabilir. Kan şekerine bağımlı insülin salgılanmasını teşvik edici etkisi nedeniyle, geleneksel hipoglisemik ham tozların neden olduğu hipoglisemi riskini önemli ölçüde azaltabilir. Bu arada, DPP-4'e karşı yüksek seçicilik sergiler (DPP-8/DPP-9 için yaklaşık 2600:1 seçicilik oranıyla), bu da onu DPP-8/DPP-9'un inhibisyonunun neden olduğu olumsuz reaksiyonlara karşı daha az duyarlı hale getirir. Ayrıca GLP-1 seviyelerini artırma etkisi nispeten hafiftir ve bu da aşırı GLP-1'in neden olduğu mide bulantısı ve kusma gibi gastrointestinal yan etkilerin önlenmesine yardımcı olur.
Sitagliptin fosfat monohidrat API'sinin diğer DPP-4 inhibitörleriyle (saksagliptin gibi) karşılaştırıldığında avantajları ve dezavantajları nelerdir?
Sitagliptin fosfat monohidrat API'sive saksagliptin DPP-4 inhibitörleridir ve hipoglisemik etkileri genellikle eşdeğerdir ancak farmakokinetik, farmakolojik etkileşim ve güvenlik açısından farklılıklar vardır. Spesifik karşılaştırma aşağıdaki gibidir:
| Kontrast boyutu | Sitagliptin Fosfat Monohidrat | Saksagliptin |
| farmakokinetik | Yarı ömür, yiyeceklerden etkilenmeden günde bir kez yaklaşık 12,4 saattir. | Yarı-ömrü yaklaşık 2,5 saattir, ancak aktif metabolitlerin etkisi uzun-kalıcıdır. Ayrıca günde bir kez uygulanırlar ve yiyeceklerden etkilenmezler. |
| Metabolik yol | Prototipte yaklaşık %79'u böbrekler tarafından atılır ve böbrek yetmezliği dozunun eGFR'ye göre ayarlanması gerekir. | Böbrek yetmezliği (eGFR) olan hastalarda esas olarak karaciğer CYP3A4/5 enzimleri tarafından metabolize edilir.<45) need to reduce their dosage. |
| Tıbbi etkileşimler | Farmasötik ham maddeler arasında daha az etkileşim vardır ve yaygın hipoglisemik ham maddelerle kombinasyon daha güvenlidir. | Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol gibi) ile kombinasyon halinde kullanıldığında dozaj azaltılmalıdır; Rifampisin gibi indükleyicilerle kombine kullanım etkinliği azaltabilir. |
| Güvenlik odağı | Düşük hipoglisemi riski, yaygın yan etkiler arasında aşırı duyarlılık reaksiyonları, karaciğer enzimlerinde yükselme, üst solunum yolu enfeksiyonları vb. yer alır. | İnsülin veya sülfonilürelerle kombine edildiğinde hipoglisemi riski artar; Artan kalp yetmezliği riskiyle az da olsa ilişkili olabileceğini öne süren çalışmalar var. |
| Uygulanabilir Nüfus | İlaç hammaddeleri arasındaki etkileşim minimum düzeyde olduğundan, birden fazla farmasötik hammadde kombinasyonuna ihtiyaç duyan hastalar için uygundur. | Bazı güçlü inhibitörlerle birlikte kullanırken dikkatli olun; Kalp yetmezliği öyküsü olan veya yüksek riskli bireyler dikkatle değerlendirilmelidir. |
Sitagliptin fosfat monohidrat API'sinin olumsuz reaksiyonları nelerdir?
Sitagliptin fosfat monohidrat API'sigenel olarak iyi bir toleransa sahiptir ve yaygın görülen yan etkiler arasında nazofarenjit, baş ağrısı, baş dönmesi, karın rahatsızlığı, kabızlık, ishal ve genellikle hafif olan ve çoğunlukla kendi kendini sınırlayan döküntü bulunur. Ancak hipoglisemi (özellikle insülin veya sülfonilüre hammaddeleri ile kombine edildiğinde), akut pankreatit, akut böbrek hasarı, karaciğer fonksiyon bozukluğu, interstisyel pnömoni, bağırsak tıkanıklığı, rabdomiyoliz, trombositopeni, büllöz pemfigoid ve alerjik reaksiyonlar (anjiyoödem, Stevens Johnson sendromu vb. dahil) gibi nadir fakat ciddi risklere karşı dikkatli olunmalıdır. Sitagliptin fosfat monohidrat tozu esas olarak böbrekler yoluyla atılır. Orta ila şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın birikmesini önlemek için dozaj kreatinin klirens oranına göre ayarlanmalıdır. Bu ürüne alerjisi olan kişilerin, tip 1 diyabet hastalarının ve diyabet ketoasidoz hastalarının kullanması yasaktır. Hamilelik ve emzirme dönemindeki kadınlar kullanmadan önce avantajlarını ve dezavantajlarını tartmalıdır.
Seçtiğiniz için çeşitli nakliye yöntemleri
|
Ulaşım Süresi |
Nakliye yöntemi |
Kargo ağırlığı gereksinimleri |
Avantaj |
|
3-7 gün |
DHL,Almanya DHL,Almanya DPD, |
50 kg altı için uygundur. |
Almanya ve Kaliforniya, ABD'de depolarımız var. |
|
7-15 gün |
Hava yoluyla |
50 kg'dan fazla ağırlık için uygundur. |
|
|
15-60 gün |
Deniz yoluyla |
500 kg'dan fazla ağırlık için uygundur. |
Güçlü yönlerimiz:
Firmamız FDA ve ISO19001 kalite yönetim sistemi sertifikasını geçmiştir. Ve Çin'de birden fazla fabrika ve laboratuvarla iç işbirliği anlaşmalarımız var.Sitagliptin Fosfat Monohidrat API Tozuvb. daha uygun fiyata. Eğer ilgileniyorsanız, lütfen mesaj bırakın.
Yalnızca ulaşımda benzersiz avantajlara sahip değiliz, aynı zamanda ABD doları, euro, Avustralya doları veya Singapur, Malezya, Tayland vb. yerel para birimlerini kullanıyor olsanız da birden fazla ödeme yöntemini de destekliyoruz. Bu bölge ve ülkelerdeki yerel para birimlerini de destekleyebiliyoruz. Ayrıca ödemeler için banka kartlarını (kredi kartı vb.) da destekliyoruz.
SSS:
S1. Nasıl saklanır?
Kapalı olarak, ışıktan ve nemden uzakta, 2-8 derece C'de saklanması tavsiye edilir. Kuru ve kapalı koşullar altında, Sitagliptin fosfat monohidrat katı tozu genellikle birkaç yıl boyunca stabil bir şekilde saklanabilir. Çözelti hazırlandıktan sonra mümkün olan en kısa sürede kullanılmalı veya ambalajlandıktan sonra -20 derece C veya -80 derece C'de dondurulmalıdır.
Q2. Kararlılığı nedir?
Sitagliptin fosfat monohidrat API TozuGeleneksel saklama koşulları altında stabildir. Çözeltisi asidik ve nötr koşullar altında stabildir, ancak alkali koşullar altında zamanla bozunur. Bu nedenle formülasyonların üretimi ve analizi sırasında güçlü alkali ortamlardan kaçınılmalıdır.
S3. Başlıca safsızlıkları nelerdir?
Safsızlıklar esas olarak iki kategoriye ayrılır:
Proses safsızlıkları: sentez işlemi sırasında oluşan-ara ürünler veya yan ürünler.
Bozunma safsızlıkları: hafif, yüksek sıcaklık veya asit-baz koşulları altında üretilen oksidasyon veya hidroliz ürünleri.
Bilinen çeşitli safsızlıklar farmakopede listelenmiştir ve HPLC gibi yöntemlerle niteliksel ve niceliksel kontrol gerektirir.
Sorumluluk reddi beyanı: Bu web sitesinde yayınlanan bilgiler internetten gelmektedir; bu, bu web sitesinin kendi görüşlerine katıldığı veya içeriğin gerçekliğini onayladığı anlamına gelmez. Lütfen ayırt etmeye dikkat edin. Ayrıca firmamızın sağladığı ürünler sadece bilimsel araştırma amaçlı kullanılmaktadır. Uygunsuz kullanımın sonuçlarından sorumlu değiliz.
Ürünlerimizle ilgileniyorsanız, makalelerimiz hakkında eleştirel önerileriniz varsa veya aldığınız ürünlerden tamamen memnun değilseniz, lütfen bizimle iletişime geçin.E-posta :sales6@faithfulbio.com . Ekibimiz müşterilerin tam memnuniyetini sağlamaya kararlıdır.
Popüler Etiketler: sitagliptin fosfat monohidrat api cas 654671-77-9, Çin, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, özelleştirilmiş, toptan, satın al, fiyat, toplu, saf, üretici, indirim, satılık, stokta, ücretsiz numune, ham toz, hammadde, Çin malı