Telmisartan Tozu CAS 144701-48-4

Telmisartan'ın temel bilgileri:

Telmisartan tozukokusuz, beyaz veya beyaza benzer kristal bir tozdur. pH=3 ~ 9'da neredeyse çözünmez. Güçlü asitte çözünmez (ancak hidroklorik asitte çözünür). Güçlü alkali çözeltide çözünür.

Telmisartan, aktivitesini inhibe edebilen etkili bir anjiyotensin II tip 1 reseptör antagonistidir ve IC50 değeri 9.2 nM’dir.
Bir anjiyotensin II reseptör blokeri olarak telmisartanın, anjiyotensin II reseptör tip I (AT1) için özellikle yüksek bir afinitesi vardır; bu, anjiyotensin II reseptör tip II'nin (AT2) 3000 katıdır. Telmisartanın yarı ömrü 24 saat kadar uzundur; bu, benzer ilaçlar arasında hacim olarak en uzun ve en yaygın dağılıma sahip olanıdır.

Ürün adı	Telmisartan tozu
CAS	144701-48-4
Moleküler formül	C33H30N4O2
Moleküler ağırlık	514.62
Erime noktası	261-263 derece
Yoğunluk	1.16
Kaynama noktası	771.9±70.0 derece (Tahmin edilen)
Depolama koşulu	2-8 derece
Çözünürlük	DMSO:>5 mg/mLat 60 derece
Dış görünüş	Beyaz toz
Su çözünürlüğü	çözülemez

 

NedirTelmisartan?

Telmisartan tozuyeni bir antihipertansif ilaçtır ve esansiyel hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılan spesifik bir anjiyotensin ⅱ reseptörü (AT ⅰ) antagonistidir. İkame edilmiş anjiyotensin Ⅱ reseptörü, ATⅠ reseptör alt tipine (bilinen anjiyotensin Ⅱ etki yeri) yüksek afiniteyle bağlanır. Telmisartanın ⅰ reseptör bölgesinde agonist etkisi yoktur ve seçici olarak ⅰ reseptörüne bağlanır ve bağlanma etkisi kalıcıdır. Diğer reseptörlere (AT2 ve daha az özelliğe sahip diğer AT reseptörleri dahil) karşı afinitesi yoktur. Bu diğer reseptörlerin işlevleri bilinmemektedir ve telmisartanın neden olduğu anjiyotensin ⅱ seviyesinin artışına bağlı olası reseptör aşırı uyarılma etkisi de bilinmemektedir. Telmisartan insan plazma reninini inhibe etmez veya iyon kanallarını bloke etmez. Anjiyotensin dönüştürücü enzim ⅱ'yi inhibe etmez, ancak bradikininin artan etkisinin neden olduğu advers reaksiyonları da azaltabilir. İnsan vücudunda 80 mg telmisartanın uygulanması, anjiyotensin ⅱ'nın neden olduğu kan basıncı artışını neredeyse tamamen inhibe edebilir. İnhibitör etki 24 saat sürdü ve 48 saatte hala tespit edilebildi. Hipotansif etki, ilk dozdan sonraki 3 saat içinde kademeli olarak belirginleşti. Maksimum antihipertansif etki, tedavinin başlamasından 4 hafta sonra elde edilebilir ve uzun süreli tedavide korunabilir. Tedavi aniden kesilirse, kan basıncı, hipertansiyonun tekrar yükselmesi olmadan, birkaç gün sonra kademeli olarak tedavi öncesi seviyeye dönecektir. Tedavi grubunda kuru öksürük insidansı, anjiyotensin dönüştürücü enzim inhibitörü tedavi grubuna göre önemli ölçüde daha düşüktü.

Ürün özellikleri

Telmisartanın farmakolojik mekanizması nedir?

1. Hipotansif etki:Telmisartan tozugeri dönüşümlü ve kompetitif bir anjiyotensin Ⅱ reseptör antagonistidir. Renin-anjiyotensin dönüştürücü enzim yolu ve non-renin-anjiyotensin dönüştürücü enzim yoluyla sentezlenen anjiyotensin Ⅱ, vasküler düz kas, adrenal bez, böbrek ve kalbin hücre zarlarındaki AT1 reseptörlerine bağlanarak vazokonstriksiyona, aldosteron salınımına ve su kaybına neden olur.
2. Kalp yükünü azaltın: Kalp yetmezliği oluştuğunda, ürün atardamarları ve toplardamarları genişleterek periferik kan damarlarının direncini veya son yükünü azaltır; Pulmoner kılcal sıkışmayı veya ön yükü azaltır ve ayrıca pulmoner vasküler direnci azaltır; Böylece kalp debisini iyileştirir, egzersiz toleransını artırır ve egzersiz süresini uzatır.
3. Diğerleri: Bu ürün aynı zamanda sol ventrikül hipertrofisini tersine çevirebilir, böbreği koruyabilir, idrar sodyum ve ürik asit atılımını destekleyebilir, proteinüriyi önemli ölçüde azaltabilir ve son dönem böbrek hastalığının ilerlemesini geciktirebilir.

Telmisartanın sentetik yöntemi nedir?

2- N-propil -4- metil benzimidazol -6- karboksilik asit ve N-metil o-fenilendiamin, 150 derecede paraformaldehit içinde reaksiyona sokuldu ve 2- n-propil -4- metil -6-(1- metil benzimidazol -2- il) benzimidazol oluşturmak üzere siklize edildi. Daha sonra potasyum tert-butoksit varlığında dimetil sülfoksit içinde tert-butil 2-(4- bromometilfenil) benzoat ile alkile edildi. Elde edilen ürün, Telmisartan elde etmek için trifloroasetik asitin etkisi altında dimetilformamid içinde hidrolize edildi. Ayrıntılar aşağıdaki gibidir:

Telmisartanın avantajları ve dezavantajları nelerdir?

Telmisartanın Avantajları:

1. Telmisartan tozuYağda çözünürlüğü yüksek, doku penetrasyonu güçlü, anjiyotensin II'nin AT1 reseptörüne yüksek afinitesi olan ve anjiyotensin II üzerinde güçlü antagonistik etkiye sahip olduğundan bu tür antihipertansif ürünler arasında en güçlü olanıdır.
2. Telmisartanın plazma yarı ömrü 24 saate ulaşabilir, bu da bu tür ürünlerdeki en uzun süredir. Telmisartanın uzun vadeli özellikleri vardır ve kan basıncını etkili bir şekilde 24-saat kontrol edebilir. Telmisartan hem yüksek hem de düşük kan basıncını aynı anda düşürebilir ve antihipertansif etkisi stabil ve hafiftir, kan basıncında çok az dalgalanma vardır. İn vivo olarak, telmisartanın %99'u karaciğer tarafından metabolize edilir ve sadece %1'i böbrek tarafından atılır, bu da kan basıncını düşürür ve böbrek üzerindeki yükü artırmaz.
3. Güvenlik açısından telmisartanla doğrudan ilişkili çok az yan etki görülmektedir ki bu da telmisartanın önemli bir avantajıdır.

Telmisartanın Dezavantajları:
1. Antihipertansif etki yavaştır ve antihipertansif etkiyi elde etmek genellikle 2 ~ 4 hafta sürer. Başlangıçtaki kan basıncı standartlara uygun değilse, onu artırmak veya değiştirmek için acele etmeyin ve kan basıncının kademeli olarak stabilize edilmesinde ısrar edin.
2. Telmisartan glomerüler filtrasyon fonksiyonunu azaltabilir ve bu da serum potasyum ve kreatinininde artışa neden olabilir. Böbrek yetmezliği olan hastalar ilk tedavi sırasında yakından izlenmelidir.
3. Telmisartan, gebe kadınlarda oligohidramnios ve kendiliğinden düşüklere yol açabilen üreme toksisitesine sahiptir ve bu da fetal büyüme geriliğine, iskelet malformasyonuna, açık duktus arteriosus'a, akciğer ve böbrek hipoplazisine ve hatta ölüme neden olabilir. Telmisartan gebe kadınlarda yasaklanmalıdır.

Kısacası, telmisartanın belirgin antihipertansif etkisi, uzun etki süresi, hedef organ koruması, böbrek yükünde artış olmaması ve iyi güvenlik ve tolerans gibi olağanüstü avantajları vardır. Telmisartanın ayrıca yavaş başlangıç, serum potasyum ve kreatinin artışına neden olma kolaylığı ve üreme toksisitesi gibi bazı dezavantajları da vardır, bu nedenle kullanım sürecinde buna dikkat etmeliyiz.

Valsartan, Losartan karboksilik asit, Telmisartan ve Irbesartan, hangisi en iyisidir? Size detaylı bir cevap vereyim:

1. Valsartan

Valsartan orta düzeyde antihipertansif yoğunluktadır ve hafif ila orta düzeyde esansiyel hipertansiyon için uygundur. Bu ürünün avantajları açıktır. Kardiyovasküler korumaya sahiptir, miyokard enfarktüsü olan hastaların mortalitesini ve kardiyovasküler olay riskini azaltabilir, kalp yetmezliği olan hastaların prognozunu önemli ölçüde iyileştirebilir ve açlık ve tokluk kan şekerini düşürebilir, diyabeti önleyebilir ve idrar proteinini azaltabilir. Böbrek fonksiyonunu koruma etkisine sahiptir ve hipertansiyonlu hastaların cinsel yaşam kalitesini iyileştirdiği kanıtlanmış tek antihipertansif üründür.

2. Losartan karboksilik asit

Losartan karboksilik asit, uzun süreli kullanım, stabil etkiler ve böbrek koruması sağlayan dünyadaki ilk sartan ilacıdır. Hipertansiyon ve diyabetik nefropatiyi tedavi etmek için kullanılabilir ve ayrıca belirli bir ürik asit düşürücü etkiye sahiptir, bu nedenle yüksek ürik asitle komplike olmuş hipertansiyonu olan kişiler için uygundur. Ancak, ilk nesil Sartan olduğu için kan basıncı yüksek değildir, emilimi yüksek değildir, sadece yaklaşık %30'dur ve yarı ömrü sadece 6~9 saattir, bu da 24 saat boyunca stabil kan basıncı düşüşünü garanti edemez ve fiyatı diğer sartanlardan daha pahalıdır, bu nedenle şu anda daha az kullanılmaktadır.

3. Telmisartan

Telmisartan, geniş bir antihipertansif aralık, uzun yarı ömür, kalıcı küratif etki ve kardiyovasküler koruma avantajlarına sahiptir ve hipertansiyon ve kardiyovasküler hastalıkları veya yüksek riskli kardiyovasküler olayları olan hastalar için, örneğin felç ve miyokard enfarktüsü olan hastaların takip tedavisi için uygundur. Dezavantajı, antihipertansif etkisinin çok belirgin olması ve birçok kişi kullandıktan sonra hipotansiyon yaşayacaktır, bu nedenle kullandıktan sonra kan basıncını izlemeye dikkat edin.

4. İrbesartan

Irbesartan iyi bir antihipertansif etkiye ve kalıcı bir ilaç etkisine sahiptir ve diyabetik nefropati, atriyal fibrilasyon vb. için etkilidir. Sol ventrikül hipertrofisini tersine çevirebilir ve idrar proteinini azaltabilir. Tip 2 diyabetle komplike olan hipertansiyonun tedavisi için devlet tarafından onaylanmış bir antihipertansif üründür. Ancak irbesartanın esas olarak karaciğer CYP2C9 enzimi tarafından metabolize edildiği ve bu nedenle karaciğer disfonksiyonu olan hastalar için uygun olmadığı unutulmamalıdır. Aynı zamanda irbesartan kullanırken diğer ürünlerle etkileşimine dikkat edilmelidir.

Genel olarak, bu dört ürünün kendine has avantajları vardır ve hipertansiyon hastaları kendi durumlarına göre seçim yapabilirler. Hangisi kullanılırsa kullanılsın, yan etkileri veya hipertansiyon komplikasyonlarını önlemek için kan basıncı takibinde iyi bir iş çıkarmak ve düzenli inceleme yapmak gerektiği unutulmamalıdır.

Popüler Etiketler: telmisartan tozu cas 144701-48-4, Çin, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, özelleştirilmiş, toptan, satın al, fiyat, toplu, saf, üretici, indirim, satılık, stokta, ücretsiz numune, ham toz, hammadde, Çin'de üretilmiştir