Tenofovir Nedir?
Tenofovir, HIV ve kronik hepatit B'nin incelenmesinde kullanılabilen bir nükleotid ters transkriptaz inhibitörüdür.
Tenofovir tozuC9H14N5O4P kimyasal formülüne sahip, erime noktası 279 derece olan beyaz veya beyaza benzer kristal toz olan bir bileşiktir. Su çözünürlüğü 13,4 mg/mL'dir (25 derece). [a]D+210 (c -10.1M HCL).
| Ürün adı | Tenofovir |
| CAS | 147127-20-6 |
| Moleküler formül | C9H14N5O4P |
| Moleküler ağırlık | 287.21 |
| EINECS Numarası | 604-571-2 |
| Depolama koşulu | -20 derece |
| Erime noktası | 276-280 derece |
| Çözünürlük | Asitli sulu çözeltide (az miktarda), DMSO'da (hafifçe ısıtılmış) ve suda (hafifçe ısıtılmış) çözünür |
| Dış görünüş | Beyaz ila kirli beyaz toz |
| Kaynama noktası | 616.1±65.0 derece (Tahmin edilen) |
| Yoğunluk | 1,79±0.1 g/cm3(Tahmin edilen) |
Tenofovirin etki mekanizması nedir?
Tenofovir, adenozin monofosfatın halka açan nükleozid fosfinlenmiş diester analoğudur. Tenofovirin önce diesterin hidrolizi ile tenofovire dönüştürülmesi ve ardından hücresel enzimler tarafından fosforile edilerek zincir sonlandırıcı olarak da bilinen tenofovir difosfata dönüştürülmesi gerekir. Tenofovir difosfat, doğal substrat 5-deoksiadenozin trifosfat ile rekabet ederek ve DNA ile bütünleştikten sonra DNA zincirini sonlandırarak HIV-1 ters transkriptaz ve HBV ters transkriptaz aktivitesini inhibe eder. Tenofovir difosfat, memeli DNA polimerazının ve mitokondriyal DNA polimerazının zayıf bir inhibitörüdür.
Ürün Özellikleri
| Öğe | Şartname | Sonuçlar |
| Dış görünüş | beyaz ila kirli beyaz toz | Uygunluk |
| İlgili madde (HPLC) | Toplam safsızlık 0.5% veya daha az | 0.20% |
| Maksimum tek kirlilik 0.1%'den az veya ona eşit | 0.06% | |
| Koku | Özellik | Uygunluk |
| Deneme | 99% | 99.80% |
| Elek analizi | %100 pas 80 mesh | Uygunluk |
| Kurutma Kaybı | 1'den küçük veya eşit.0% | 0.12% |
| Ateşlemede Kalıntı | 1'den küçük veya eşit.0% | 0.09% |
| Ağır Metal | <10ppm | Uygunluk |
| Gibi | <0.1ppm | 0.05ppm |
| Kurşun | <0.1ppm | 0.05ppm |
| CD | <0.1ppm | 0.05ppm |
| Kalan Çözücüler | <100ppm | Uygunluk |
| Sonuç: USP Standardına Uygun | ||
Tenofovirin etkinliği ve yan etkileri nelerdir?
Tenofovir antiviral rol oynayabilir, ancak bazı kişilerde anksiyeteye yol açabilecek yan etkileri de vardır ve depresyon gibi semptomlarla birlikte görülebilir, bu nedenle makul bir şekilde kullanılmalıdır.
1. Etkinlik:Tenofovir tozuHepatit B'yi tedavi etmek, virüs replikasyonunu engellemek ve vücuttaki virüsün atılmasına yardımcı olarak antivirüs etkisi elde etmek için kullanılabilen yaygın bir antiviral ilaçtır, ancak belirli sonuçların elde edilmesi için makul bir şekilde kullanılması gerekir.
2, yan etkiler: Ancak bazı kişilerde kullanımı sırasında yan etkiler görülebilir, bunlar çoğunlukla anksiyete ve depresyon olarak ortaya çıkar ve ayrıca anormal beyin sinir fonksiyonuna yol açarak zihinsel bozukluklara neden olabilir.
Tenofovir'in HTML5 atlası
|
|
Tenofovirin biyolojik aktivitesi
| Betimlemek | Tenofovir, HIV ve kronik hepatit B'nin tedavisinde kullanılan bir nükleotid ters transkriptaz inhibitörüdür. |
| In vitro çalışma | Tenofovir, HK{{{10}}}} hücrelerinde hücre canlılığı üzerinde sitotoksik etki gösterdi ve MTT deneyinde 48 ve 72 saatlik IC50 değerleri sırasıyla 9,21 ve 2,77 μM idi. Tenofovir, HK-2 hücrelerinde ATP seviyesini azaltır. Tenofovir (3,0 ila 28,8 μM), HK-2 hücrelerinde oksidatif stresi ve protein karbonilasyonunu artırır. Ek olarak, tenofovir HK-2 hücrelerinin apoptozunu indükler ve mitokondriyal hasar yoluyla apoptozu indükler. 0,25％HEC'de hazırlanan Tenofovir ve M48U1 sırasıyla aktive edilmiş PBMC'de R5- tropizm HIV-1BaL ve X4- tropizm HIV-1IIIb replikasyonunu inhibe etti ve hastalardan alınan birkaç laboratuvar suşu ve HIV-1 izolatını inhibe etti. 0,25％HEC'de M48U1 ve tenofovirin kombine preparasyonu, R5- yönlü HIV-1BaL enfeksiyonuna karşı sinerjik bir antiretroviral aktivite gösterdi ve PBMC için toksik değildi. |
| Canlı üzerinde çalışma | BLT farelerine uygulanan tenofovir disoproksil fumarat (20, 50, 140 veya 300 mg/kg), BLT insanlaştırılmış farelerde vajinal HIV mücadelesi sırasında doz bağımlı aktivite gösterdi. Tenofovir disoproksil fumarat (50, 140, 300 mg/kg), BLT farelerinde HIV bulaşmasını önemli ölçüde azalttı. Tenofovir disoproksil fumarat (0,5, 1,5 veya 5,0 mg/kg/gün, po), WHV ile kronik olarak enfekte olmuş marmosetlerde serum viremisinde doz bağımlı bir azalmaya neden oldu. Tenofovir disoproksil fumarat uygulaması, kronik HBV enfeksiyonunun marmoset modelinde güvenli ve etkiliydi. |
| Hücre deneyi | Hücreler 48-kuyulu doku kültürü plakalarına (39,000 hücre/mL) ekildi ve taşıyıcı veya tenofovir ile muamele edilmeden önce 48 saat büyümeye bırakıldı. Tedavi periyodunun ardından hücre canlılığı MTT testi kullanılarak değerlendirildi. MTT testi, tetrazolyum boyası 3-(4,5-dimetiltiazol-2-il)-2,5-difeniltetrazolyum bromürün (MTT) NAD(P)H-bağımlı oksidoredüktaz tarafından formazana dönüştürülmesine dayanır. |
| Hayvan deneyleri | Yirmi yetişkin kronik WHV taşıyıcısı marmoset, yaşa, cinsiyete, vücut ağırlığına ve serum GGT aktivitesine göre her biri dört hayvandan oluşan beş tedavi grubuna ayrıldı: (i) Tenofovir Disoproksil Fumarat, 15.{1}} mg/kg/gün, (ii) Tenofovir Disoproksil Fumarat 5.{3}} mg/kg/gün, (iii) Tenofovir Disoproksil Fumarat 1.5 mg/kg/gün, (iv) Tenofovir Disoproksil Fumarat 0.5 mg/kg/gün ve (v) plasebo kontrol. Marmosetlere 4 hafta boyunca günlük tedavi uygulandı ve ilaç tedavisi durdurulduktan sonra 12 hafta daha gözlemlendi. |
| Referanslar |
[1]. Murphy RA ve diğerleri. Tenofovir kaynaklı sitotoksisiteyi incelemek için ilgili bir model olarak HK-2 Hücrelerinin oluşturulması. Int J Mol Sci. 2017 1 Mart;18(3). [2]. Musumeci G, ve diğerleri. M48U1 ve Tenofovir kombinasyonu, aktive edilmiş PBMC'lerde ve insan servikovajinal histokültürlerinde HIV enfeksiyonunu sinerjik olarak inhibe eder. Sci Rep. 2017 Şubat 1;7:41018. [3]. Wahl A, ve diğerleri. Kadınlarda HIV Maruziyet Öncesi Profilaksi Etkinliğinin Klinik Öncesi Farmakokinetik-Farmakodinamik Bir Canlı Model Kullanılarak Tahmin Edilmesi. Sci Rep. 2017 1 Şubat; 7:41098. [4]. Menne S, Cote PJ, Korba BE, Kronik marmoset hepatit virüsü enfeksiyonu olan marmosetlerde tenofovir disoproksil fumaratın oral yoldan verilmesinin antiviral etkisi. Antimikrobiyal Ajanlar Kemoterapi. 2005 Temmuz;49(7):2720-8. |
Tenofovir hangi yan etkilerle karşılaşabilir?
1, genel halsizlik.
2. Yaygın yan etkilertenofovir tozuishal, karın ağrısı vb. gibi hafif ila orta şiddette gastrointestinal reaksiyonlardır. Bu yan etkiler genellikle nükleozid analogları tek başına veya kombinasyon halinde kullanıldığında ortaya çıkar.
3. Metabolik sistemde hipofosfatemi (%1 insidans); Merkezcil obezite, bufalo sırtı ve distal zayıflama, meme büyümesi, Cushing sendromu dahil olmak üzere yağ birikimi ve yeniden dağılımı.
4. Yağlanmaya bağlı laktik asit zehirlenmesi ve hepatomegali görülebilir.
5, sinir sistemi: baş dönmesi, baş ağrısı.
6, solunum sistemi: dispne.
7, cilt: ilaç döküntüsü.
Tenofovir Tozu toptan nasıl ve nereden satın alınır?
Yasal eğitim uyuşturucularının satışında iyi bir geçmişe sahip olduğumuz için siparişimize güvenebilirsiniz.
Tüm ürünlerimizde bağımsız laboratuvar testleri yaptırıyor ve ardından bunları saygıdeğer müşterilerimize satıyoruz.
Daha fazla ayrıntı için Sorunuzu gönderin, E-postaya tıklayın:allen@faithfulbio.comŞimdi.
Seçebileceğiniz çeşitli gönderim yöntemleri
|
Taşıma Süresi |
Kargo yöntemi |
Kargo ağırlığı gereksinimleri |
Avantaj |
|
3-7 gün |
DHL, Almanya DHL, Almanya DPD, |
50kg altı için uygundur. |
Almanya ve ABD'nin Kaliforniya eyaletinde depolarımız bulunmaktadır. |
|
7-15 gün |
Havayoluyla |
50kg üzeri için uygundur. |
|
|
15-60 gün |
Deniz yoluyla |
500kg üzeri için uygundur. |
Daha fazla ayrıntı için Sorunuzu gönderin, E-postaya tıklayın:allen@faithfulbio.comŞimdi.
Sorumluluk reddi: Bu sitede yayınlanan makaleler esas olarak akademik değişimleri ve öğrenmeyi teşvik etmek için kullanılır ve bu sitenin görüşlerini kabul ettiği veya içeriğinin gerçekliğini doğruladığı anlamına gelmez. Lütfen dikkatlice filtreleyin. Bu makalenin ihlal ettiğini düşünüyorsanız lütfen yöneticiyle iletişime geçin. Bu web sitesindeki bilgi ve hizmetleri kullanmanın sonuçlarından sorumlu değiliz.
Not: Bu bileşik yalnızca araştırma amaçlı kullanılmalıdır. Bu iddialar Gıda ve İlaç Dairesi tarafından değerlendirilmemiştir. Lütfen kullanmadan önce doktorunuza danışın ve mevcut çalışmalar hakkında bilgi edinin. Bu ürün herhangi bir hastalığı teşhis etmek, tedavi etmek, iyileştirmek veya önlemek için tasarlanmamıştır.
Popüler Etiketler: tenofovir tozu cas 147127-20-6, Çin, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, özelleştirilmiş, toptan, satın al, fiyat, toplu, saf, üretici, indirim, satılık, stokta, ücretsiz numune, ham toz, hammadde, Çin'de üretilmiştir