Zidovudin tanıtımı:
Zidovudin sentetik bir timidin antiviral ilacıdır ve edinilmiş immün yetmezlik sendromunun (AIDS) tedavisi için onaylanan ilk ilaç olmuştur. Zidovudin, hücreye girmek için belirli bir transfer proteinine ihtiyaç duyan suda çözünen bir moleküldür ve daha sonra karşılık gelen kinaz tarafından trifosfat aktif bir türeve fosforile edilir. Daha sonra virüs ters transkriptazının (RT) aktivitesini inhibe ederek, virüs DNA zincirinin uzantısını sonlandırarak ve virüs replikasyonunu inhibe ederek antiviral etki elde edebilir, bu da HIV enfeksiyonlu kişilerin klinik semptomlarını iyileştirebilir ve ölüm oranlarını azaltabilir.
Zidovudin tozuBeyaz ila kirli beyaz renkte tozdur.
Zidovudin metanol, N, N-dimetilformamid veya dimetil sülfoksitte kolayca çözünür, ancak etanolde çözünür. Sudaki çözünürlük (25 derece): 25mg/ml. İğne benzeri kristaller, kokusuz olan petrol eterinden elde edilir. Işık altında ayrışma.
Zidovudin, AIDS veya AIDS'e bağlı sendromlar ve HIV enfeksiyonu olan hastaların tedavisinde kullanılan, kimyasal formülü C10H13N5O4 olan antiviral bir üründür.
| Ürün adı | Zidovudin |
| CAS | 30516-87-1 |
| Moleküler formül | C10H13N5O5 |
| Moleküler ağırlık | 283.24 |
| EINECS Numarası | 623-849-4 |
| Depolama koşulu | 2-8 derece |
| Erime noktası | 113-115 derece (kelimesi kelimesine) |
| Çözünürlük | H2O:50 mg/mL |
| Dış görünüş | Beyaz ila kirli beyaz toz |
| Kaynama noktası | 410.43 derece (kabaca tahmin) |
| Yoğunluk | 1.3382 (kabaca tahmin) |
Zidovudin'in farmakolojik mekanizması nedir?
Zidovudin, 3'-hidroksil grubunun (-OH) bir azid grubu (-N3) ile değiştirildiği timidinin sentetik bir analoğudur. Zidovudin, konak hücrelerinde enzimler tarafından aktive edilmiş zidovudin trifosfata dönüştürülür. İkincisi, HIV ters transkriptazını rekabetçi bir şekilde inhibe ederek, viral DNA'nın konak hücre çekirdeğine sentezini, taşınmasını, entegrasyonunu ve viral replikasyonunu inhibe eder. Hücre kültüründe,Zidovudin tozulamivudin, dideoksinozin, zalsitabin, çeşitli proteaz inhibitörleri ve nükleozid olmayan ters transkriptaz inhibitörleri ile sinerjistik anti-HIV etkisine sahiptir.
Ürün Özellikleri
| Öğe | Şartname | Sonuçlar |
| Dış görünüş | beyaz ila kirli beyaz toz | Uygunluk |
| İlgili madde (HPLC) | Toplam safsızlık 0.5% veya daha az | 0.20% |
| Maksimum tek kirlilik 0.1%'den az veya ona eşit | 0.06% | |
| Koku | Özellik | Uygunluk |
| Deneme | 99% | 99.80% |
| Elek analizi | %100 pas 80 mesh | Uygunluk |
| Kurutma Kaybı | 1'den küçük veya eşit.0% | 0.12% |
| Ateşlemede Kalıntı | 1'den küçük veya eşit.0% | 0.09% |
| Ağır Metal | <10ppm | Uygunluk |
| Gibi | <0.1ppm | 0.05ppm |
| Kurşun | <0.1ppm | 0.05ppm |
| CD | <0.1ppm | 0.05ppm |
| Kalan Çözücüler | <100ppm | Uygunluk |
| Çözüm: | USP Standardına Uygun | |
Zidovudin'in işlevleri nelerdir?
1. Virüsün çoğalmasını engelleyin
Zidovudin, HIV ters transkriptaz aktivitesini etkili bir şekilde inhibe ederek virüs genomunun sentezini bloke edebilir.
2. Bağışıklık fonksiyonunu güçlendirin
Zidovudin, CD4+T lenfositlerinin seviyesini artırabilir, böylece vücudun antiviral yeteneğini güçlendirir.
3. Klinik semptomları iyileştirin
Zidovudin, AIDS enfeksiyonunun neden olduğu ateş ve yorgunluk gibi tipik semptomları hafifletebilir.
4. Hastalığın ilerlemesini geciktirmek
Zidovudin, virüs enfeksiyonundan sonra patolojik durumu stabilize ederek hastalığın gelişimini ciddi bir aşamaya kadar yavaşlatabilir.
5. Ölüm oranını azaltın
Zidovudin, AIDS'e bağlı organ hasarı ve buna bağlı komplikasyonların sıklığını azaltıp, kaynaktan ölüm riskini ortadan kaldırabilir.
Zidovudin'in HTML5 atlası
|
|
Zidovudin'in IR1'i
 |
Zidovudin ile lamivudin arasındaki farklar nelerdir?
Hem zidovudin hem de lamivudin, nükleozid ters transkriptaz inhibitörleri grubuna dahildir ve farmakolojik mekanizmaları retrovirüs ters transkriptazına bağlanarak viral DNA zincirinin sentezini engellemektir.
1. Zidovudin:Zidovudin tozuHIV-1 virüsünün replikasyon sürecine müdahale edebilen bir antiretroviral ilaçtır. Viral RNA polimerazının etkisini bloke edebilir ve virüsün transkripsiyon aktivitesini inhibe edebilir. Ayrıca, zidovudin ayrıca CD4+T hücrelerinin işlevini artırabilen ve vücudun bağışıklığını iyileştirebilen immünomodülatör etkiye sahiptir.
2. Lamivudin: Lamivudin ayrıca bir antiretroviral ilaçtır ve esas olarak AIDS tedavisinde kullanılır. HIV-1 virüsünün çoğalmasını engelleyebilir ve vücuttaki viral yükü azaltabilir. Aynı zamanda, lamivudin karaciğer fonksiyonunu koruyabilir ve karaciğer hasarı riskini azaltabilir.
Zidovudin'in biyolojik aktivitesi:
| Betimlemek | Zidovudin, HIV enfeksiyonunu tedavi etmek için yaygın olarak kullanılan bir nükleozid ters transkriptaz inhibitörüdür (NRTI). Zidovudin, CRISPR/Cas9 ayarlamasının düzenleme sıklığını artırır. |
| In vitro çalışma | Zidovudin, SVG, birincil insan fetal astrositleri (PFA), periferik kan mononükleer hücreleri (PBMC) ve monosit kaynaklı makrofajları (MDM) sırasıyla 17,113,18 ve 5nM'lik EC50 ile inhibe etti. Zidovudin, SVG, PFA, PBMC ve MDM'yi inhibe etti ve EC90 sırasıyla 0.205μM, 44.157μM, 0.481μM ve 0.219μM idi. CRISPR/Cas9 ile genom düzenleme, canlı hücrelerin genomunu doğru ve yerinde bir şekilde değiştirebilen etkili ve güvenilir bir yöntem haline gelmiştir. CXCR4, insan immün yetmezlik virüsü tip 1 (HIV-1) enfeksiyonunun yaygın bir reseptörüdür ve AIDS'in önemli bir terapötik hedefi olarak kabul edilir. CXCR4, zarf proteini gp120'ye bağlanarak virüsün insan CD4+hücrelerine girmesini sağlar. CRISPR/Cas9 aracılığıyla genom düzenleme, insan CXCR4 genini etkili bir şekilde yok eder ve bunun sonucunda insan CD4+T hücrelerinin HIV-1 direnci oluşur. Cas9-aracılı CXCR4 ablasyonu, hücre bölünmesini ve çoğalmasını etkilemeden yüksek özgüllük ve ihmal edilebilir hedef dışı etki gösterdi. |
| Canlı üzerinde çalışma | PBS vektörüyle karşılaştırıldığında, NRTI lamivudin (3TC), zidovudin (AZT) veya Abakavir'in (ABC) intraperitoneal enjeksiyonu, vahşi tip farelerde lazerle indüklenen koroidal neovaskülarizasyonu (CNV) inhibe etti. Lazer yaralanmasından sonraki 3. günde zirveye ulaşan RPE/koroiddeki VEGF-A'nın ortalama seviyesi, vahşi tip farelerde kontrol gözlerine kıyasla 3TC, AZT ve ABC ile tedavi edilen gözlerde önemli ölçüde azaldı, ancak P2rx'te azalmadı7-. |
| Hücre deneyi | Titrimetrik konsantrasyonlu ARV varlığında, belirleme tüm hücre tiplerinde yapıldı. 5,000 SVG, 2,5{{10}}0 PFA, 200,000 PBMC veya 50,000 MDM hücresi/kuyu, 96-kuyulu plakaların üçlü kuyularına aşılandı. Yirmi dört saat sonra, ortam çıkarıldı ve ARV veya DMSO (hacimce %0,5) içeren bir ortamla değiştirildi ve hücrelere TCID50 enfeksiyon ünitesine eşdeğer lüsiferaz haberci virüs eklendi. 37 derecede 16 saat inkübasyondan sonra, ilk virüs inokulumu çıkarıldı ve aynı konsantrasyonda antiretroviral ilaçlar (ARV) veya DMSO (hacimce %0,5) içeren bir ortamla değiştirildi. Enfeksiyondan 72 saat sonra, kültür ortamı emildi, hücreler lize edildi ve HIV-1 enfeksiyonu lüsiferaz analiz sistemi ile ölçüldü. Lüminesans FLUOStar Optima enzim etiket cihazı ile ölçüldü. İnhibisyon eğrisi ve %50 (EC50) ve %90 (EC90) etkili konsantrasyonları GraphPad Prism yazılımı kullanılarak doğrusal olmayan regresyon analizi ile belirlendi. |
| Hayvan deneyi | Fareler [3] C57BL/6J (vahşi tip) ve P2rx7-/-fareler kullanıldı. Nlrp3-/-fareler kullanın. NRTI 3TC, AZT ve ABC veya P2X7 antagonisti A438079 hidroklorürü PBS'de çözün. CNV için, 1μLNRTI'ler (3TC, 125 ng /μL; ABC,183 ng /μL; AZT, 146 ng /μL), 1μLA438079 hidroklorür (3,30 veya 300) Lazer yaralanmasından hemen sonra, aynı hacimdeki taşıyıcı (PBS) vitröz mizahına (ng /μL) No.33 iğne ile eklendi. Başka bir fare grubuna, anti-fare VEGF poliklonal antikoru (10ng) ile birlikte 3TC (125ng) enjekte edildi. Keçi IgG(10ng), fare anti-VEGF antikorunun biyolojik kontrolü olarak kullanıldı. |
| Referanslar |
[1]. Gray LR ve diğerleri. NRTI'ler lamivudin, stavudin ve zidovudin, astrositlerde HIV-1 inhibitör aktivitesini azaltmıştır. PLoS One. 2013 Nisan 16;8(4):e62196. [2]. Hou P, ve diğerleri. CRISPR/cas9 tarafından CXCR4'ün genomunun düzenlenmesi, hücrelere HIV-1 enfeksiyonuna karşı direnç kazandırır. Sci Rep. 2015 20 Ekim;5:15577. [3]. Mizutani T, ve diğerleri. Nükleozid Ters Transkriptaz İnhibitörleri Farelerde Lazerle Tetiklenen Koroidal Neovaskülarizasyonu Bastırır. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2015 Kasım;56(12):7122-9. |
AIDS engelleyicilerin yan etkileri
Günümüzde AIDS'i engelleyen pek çok ilaç türü bulunmaktadır. Bunlardan altı kategoride 30'dan fazla ilaç türü bulunmaktadır. Bunların çoğunun aşağıda belirtilen yan etkileri bulunmaktadır:
1. Lamivudin nispeten güvenlidir ve belirgin bir toksik veya yan etkisi yoktur;
2. Tenofovir uzun süre kullanıldığında, hastalar anormal kalsiyum ve fosfor metabolizmasına ve kalsiyum kaybına eğilimlidir. Ayrıca nefrotoksik reaksiyonlar vardır ve uzun süreli kalsiyum kaybı osteoporoza neden olabilir;
3, efavirenz uykusuzluk, düş görme, halüsinasyonlar vb. gibi sinir sistemi belirtilerine yatkındır ve uzun süreli kullanımdan sonra döküntü ve anormal karaciğer fonksiyonu da ortaya çıkabilir;
4. Nevirapin ve zidovudin'in lökopeni ve trombositopeni, anemi ve gastrointestinal tahriş gibi kemik iliği baskılanması yan etkileri vardır.
Zidovudin tozunun kullanımında dikkat edilmesi gereken hususlar nelerdir?
1. Hastalara aynı anda kullanılan diğer ilaçların yan etkileri hatırlatılmalıdır.
2. Hastalara, ilacın cinsel temas veya kan kirliliği yoluyla HIV yayılmasını önlediğinin kanıtlanmadığı konusunda uyarıda bulunulmalıdır.
3. Zidovudin tozuHIV enfeksiyonu tedavi edilememektedir ve hastalar hala koşullu patojenlerin ve kötü huylu tümörlerin neden olduğu enfeksiyonlar gibi bağışıklık baskılanmasına bağlı hastalık riski altındadır.
Zidovudin Tozu toptan nasıl ve nereden satın alınır?
Yasal eğitim uyuşturucularının satışında iyi bir geçmişe sahip olduğumuz için siparişimize güvenebilirsiniz.
Tüm ürünlerimizde bağımsız laboratuvar testleri yaptırıyor ve ardından bunları saygıdeğer müşterilerimize satıyoruz.
Daha fazla ayrıntı için Sorunuzu gönderin, E-postaya tıklayın:allen@faithfulbio.comŞimdi.
Seçebileceğiniz çeşitli gönderim yöntemleri
|
Taşıma Süresi |
Kargo yöntemi |
Kargo ağırlığı gereksinimleri |
Avantaj |
|
3-7 gün |
DHL, Almanya DHL, Almanya DPD, |
50kg altı için uygundur. |
Almanya ve ABD'nin Kaliforniya eyaletinde depolarımız bulunmaktadır. |
|
7-15 gün |
Havayoluyla |
50kg üzeri için uygundur. |
|
|
15-60 gün |
Deniz yoluyla |
500kg üzeri için uygundur. |
Daha fazla ayrıntı için Sorunuzu gönderin, E-postaya tıklayın:allen@faithfulbio.comŞimdi.
Sorumluluk reddi: Bu sitede yayınlanan makaleler esas olarak akademik değişimleri ve öğrenmeyi teşvik etmek için kullanılır ve bu sitenin görüşlerini kabul ettiği veya içeriğinin gerçekliğini doğruladığı anlamına gelmez. Lütfen dikkatlice filtreleyin. Bu makalenin ihlal ettiğini düşünüyorsanız lütfen yöneticiyle iletişime geçin. Bu web sitesindeki bilgi ve hizmetleri kullanmanın sonuçlarından sorumlu değiliz.
Not: Bu bileşik yalnızca araştırma amaçlı kullanılmalıdır. Bu iddialar Gıda ve İlaç Dairesi tarafından değerlendirilmemiştir. Lütfen kullanmadan önce doktorunuza danışın ve mevcut çalışmalar hakkında bilgi edinin. Bu ürün herhangi bir hastalığı teşhis etmek, tedavi etmek, iyileştirmek veya önlemek için tasarlanmamıştır.
Popüler Etiketler: zidovudin tozu cas 30516-87-1, Çin, tedarikçiler, üreticiler, fabrika, özelleştirilmiş, toptan, satın al, fiyat, toplu, saf, üretici, indirim, satılık, stokta, ücretsiz numune, ham toz, hammadde, Çin'de üretilmiştir