Agomelatin'in bir başka benzersiz yönü, uyku kalitesini iyileştirebileceğinin kanıtıdır. Bu çok ideal bir etki çünkü depresyonu olan kişiler sıklıkla uyku bozukluklarıyla karşılaşırlar. Klinik bir bakış açısından, bu ilacın sirkadiyen ritimleri yeniden oluşturma yeteneği, diğer antidepresanların çoğuna özgü olabilir. Dr. Trevor Norman, bunun genellikle uyku döngüsüne müdahale ettiğini söyledi.
Although agomelatine has a high affinity for MT1 and MT2 receptors and 5HT2B and 5HT2C receptors, it has a low affinity for several other receptors, such as adrenergic receptors, ion channels, and dopaminergic, GABAergic, muscarinic, histamine, benzodiazepine, and σ recipient. In addition, it has little effect on monoamine oxidase and neurotransmitter transport molecules. The agonistic effect of the drug on the melatonin receptor and the antagonistic effect on the serotonin receptor is very important to achieve the antidepressant effect.
Agomelatin'in ayrıca hipokampusta beyinden türetilmiş nörotrofik faktör mRNA'sını ve protein seviyelerini arttırdığı gösterilmiştir. Bu etki, bir antidepresan etki üretebilen artan nörogenez ile ilgilidir.
Akıl sağlığı ilaçlarının faydalarını en üst düzeye çıkarmak için hizmet ve eğitim sağlayan İngiliz tıbbi akıl sağlığı müdürü John Donohue, antidepresanların acımasız klinik uygulamada iyi performans göstermesini sağlamak için tek başına üstün etkinin yeterli olmadığını söyledi. Kabul edilebilirlik en az onun kadar, hatta daha da önemlidir. Etkinlik ve tolerans göz önüne alındığında, agomelatin diğer ilaçlardan üstündür. Aslında, agomelatin'in etkinliği ve toleransının, 8 hafta sonra depresyon tedavisi için tercih edilen üç ilaçtan biri olduğu kanıtlanmıştır. Diğer iki ilaç, serotonin geri alım inhibitörleri Etaplam ve vortioksetindir.
Yakın tarihli bir çevrimiçi meta-analizde, agomelatin'in 21 antidepresan arasında en yüksek kabule sahip olduğu bulundu. Bu, agomelatin'in çoğu antidepresanla karşılaştırıldığında aynı etkinliğe ancak daha iyi toleransa sahip olması nedeniyle depresyon için uygun bir ilk- tedavi olabileceğini düşündürebilir. Ancak, Dr. Norman'ın farklı bir görüşü var: Benim izlenimim, klinik pratikte pek çok psikiyatristin, uyuşturucularla ilgili kendi kişisel deneyimlerine dayalı bir değerlendirmeye yürekten katılmayacak olmasıdır. Agomelatinin ikinci bir -sıra tedavi olarak daha uygun olduğuna inanıyor.
Like most antidepressants, agomelatine appears to be effective for a wide range of depression, rather than specific types of depression. It has shown therapeutic effects on monophasic depression and depression with certain diseases such as Parkinson's disease, type 2 diabetes, and cardiovascular disease. one
Agomelatine has been evaluated in bipolar depression based on its regulatory effect on circadian rhythm; However, it has not proved to be of significant benefit to this situation. Dr. Norman explained: Most antidepressants can 'transition' patients from depression to hypomania/mania. The conversion rate is between 20 percent and 40 percent , and some drugs are more likely to do this than others. Most clinical guidelines recommend the use of antidepressants and mood stabilizers to treat bipolar disorder or no antidepressants at all. Obviously, this will depend on the disease of individual patients' History. There is evidence that the conversion rate of agomelatine is lower than that of most antidepressants.
Agomelatin, Avrupa ve Avustralya'da onaylanmıştır. Bununla birlikte, Amerika Birleşik Devletleri'ndeki gelişimi durdu çünkü faz 3 denemeleri olumsuz sonuçlar gösterdi ve ilacın hepatotoksisiteye neden olabileceğine dair kanıtlar var. Ayrıca depresyonu değerlendirmek için kullanılan mevcut değerlendirme ölçeğinin, agomelatin'in depresyondaki sirkadiyen ritim etkisini doğru bir şekilde temsil edemediği ve tutarsız klinik sonuçlarla sonuçlandığı öne sürülmüştür. 1
According to Dr. Norman, agomelatine is likely to be used as a second-line treatment for depression, at least in Australia. The situation in Australia may be artificial because although the drug has been approved by the therapeutic supplies authority (Australian drug regulator), it is not in the drug benefit plan. In Australia, the drugs in the drug benefit plan are subsidized by the government through our universal health care system Medicare, he said. Not all drugs are automatically included. Agomelatine is one of the drugs not included. This means that patients who take drugs need to pay out of their own pocket. In the course of treatment, the cost may be high, so general practitioners are unlikely to prescribe agomelatine for many patients.
Maliyet kaygılarına ek olarak, mevcut agomelatin tedavisinin diğer sınırlamaları arasında hepatotoksisite, uzunlamasına çalışmaların eksikliği ve depresyonlu yaşlı insanlar için faydalarına dair sınırlı kanıt bulunmaktadır. Hepatotoksisite ile ilgili sorunları ele almak için agomelatin ile tedaviden önce, tedavi sırasında ve sonrasında karaciğer fonksiyonunu izlemek için bazı kılavuzlar getirilmiştir. Depresyonun ve agomelatin'in, uyku düzenleri de dahil olmak üzere, hastalığın tüm yönleri üzerindeki etkisini doğru bir şekilde izlemek için depresyonun yeni bir klinik değerlendirme yöntemine de ihtiyaç vardır.
Bu sınırlamalara rağmen, Donoghue, kısmen yan etki yükünün çok düşük olması ve kısmen de uyumaya faydalı olması nedeniyle agomelatin'in birçok hasta için çok yararlı bir tedavi seçeneği olabileceğine inanmaktadır. Aslında, agomelatin depresyon tedavisi için dünya çapında kabul görmemesine rağmen, benzersiz özellikleri, özellikle geleneksel tedaviye dirençli depresyon için yeni tedavi stratejileri geliştirme ihtiyacının artması göz önüne alındığında, farmasötik ve tıp camiasında yeni bir ilgi uyandırdı.