Stablon/Koaksiyel (satılık tianeptin içermeyen asit) depresyon ve anksiyete tedavisinde kullanılan bir ilaçtır. Atipik bir antidepresandır. Yüksek suistimal ve bağımlılık riski nedeniyle, ilacın hiçbir şekli şu anda Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylanmamıştır. Bu nedenle, bu şu anda doktorunuz tarafından reçete edilebilecek bir ilaç değildir.
Bununla birlikte, TIANEPTINE SODIUM şu anda Fransa'da, Asya'daki bazı ülkelerde ve Latin Amerika'da depresyon ve anksiyeteyi tedavi etmek için onaylanmıştır. Kullanıldığı ülkelerde Stablon markasıyla pazarlanmaktadır. Ayrıca bazı ülkelerde Platinol ve Coaxial marka adları altında satılmaktadır. İlacın kullanımı ilk tanıtıldığından beri tartışmalarla dolu.
Stablon/Koaksiyel (tianeptin sodyum), yüksek kötüye kullanım potansiyeli nedeniyle ABD'de kullanım için onaylanmamıştır. Bu makale yalnızca bilgi amaçlıdır.
Bu makale, ilacın mevcut durumunu, pratik sorunlarını ve gelecekteki gelişim beklentilerini tanıtacaktır.
Bu ürünün mevcut uygulama durumu
Geçen hafta, Michigan eyalet meclisi, adını duymamış olabileceğiniz bir ilacı yasakladı.tianeptin sodyum.
Vali tarafından onaylanırsa, tasarı Michigan'ı ilacı program 2 kontrollü madde olarak sınıflandıran ilk eyalet yapacak.
Yine bu ay, Teksas'ta aşırı doz almış iki gencin olay yerinde tianeptin ile işaretlenmiş çantalar taşıdığı ve kanlarında aşırı uyuşturucu bulunduğuna dair bir rapor ortaya çıktı.
Amerika Birleşik Devletleri'nde aşırı dozda tianeptin nedeniyle ölen ilk insanlar olabilirler.
Tianeptin sodyum ilk olarak 1989'da Fransa'da depresyon tedavisi için listelenmiştir. 60'tan fazla ülke tarafından onaylanmış bir antidepresandır. Amerika Birleşik Devletleri onlardan biri değil. Stabil, koaksiyel vb. adlar altında satılmaktadır.
1950'lere dayanan trisiklikler adı verilen bir grup antidepresana benzer, ancak tianeptinin beyindeki rolü farklıdır. μ Opioid reseptörlerine etki eder, yani morfin ve oksikodonu hedefler.
Opioid bağlantılı bilim haberlerinin güvenilir bir kaynağı, Columbia Üniversitesi ekibinin 2014 tarihli bir makalesiydi.
Kimsenin amacın ne olduğunu bilmemesi şaşırtıcı. Columbia Üniversitesi'ndeki moleküler terapi direktörü Jonathan Harwich, Healthline'a verdiği demeçte, çalışmanın ortak yazarı Jonathan Harwich'in büyük bir sürpriz olduğunu söyledi. Bu mekanizma ile çalışan tek antidepresan budur.
Javitch ve diğerleri, refrakter depresyon için tianeptin ve diğer opioid modülatörlerinin çeşitlerini geliştiren tedaviler adlı bir biyoteknoloji şirketi kurdu. Ekip, mümkün olan en kısa sürede insan klinik deneyleri yürütmeyi umuyor.
Ravitch, refrakter depresyonun büyük bir sorun olduğunu söyledi. Opioid reseptörlerini hedefleyen antidepresanlar, şu anda antidepresanlara yanıt vermeyen hastaları tedavi etmek için eşsiz bir fırsat sağlar.
Stablon / Koaksiyel ve kötüye kullanılma olasılığı
Şu anda, tianeptin Amerika Birleşik Devletleri'nde kullanım için onaylanmamıştır, bu nedenle eğlence amaçlı kullanılmaması şiddetle tavsiye edilir. FDA, özellikle yüksek dozlarda tianeptin kullanımının ciddi yan etkilere yol açabileceği konusunda uyardı.
Tianeptin'i başlangıçta depresyon ve anksiyete semptomlarını tedavi etmek için onaylamış olan diğer birçok ülke de aynı şeyi yaptı. Fransa'da hala reçete edilebilir olmasına rağmen, 2005 yılında, tianeptinin kötüye kullanım ve uyuşturucu paketine bağımlılığı riskine dair bir etiket uyarısı eklediler. İlacın yarar ve risk oranı da birkaç kez yeniden değerlendirildi.
Michigan ve diğer birkaç eyalette, tianeptin tehlikeli kontrollü maddeler listesine eklendi. FDA bunu onaylamasa da, tianeptin ve ilacı içeren ürünler yine de nootropik olarak pazarlandığı marketlerden satın alınabilir. Nootropikler, insanların zihinsel performanslarını artırabileceğine inandıkları sentetik takviyelerdir. İlaç düzenleyici kurumlar, diyet takviyeleri olarak pazarlandıkları için bunları düzenleyemezler.
Bir 2018 raporu, Teksas'ta iki ölümcül tianeptin zehiri vakası buldu. Bununla birlikte, ilaç, bir doktor veya sağlık kuruluşu tarafından reçete edildiği gibi değil, eğlence amaçlı kullanılmıştır. Her iki durumda da, yaralıların kanlarında yüksek düzeyde tianeptin olduğu bulundu.
Tianeptin sodyumun geleceği
Bu yeni ilaç, bilim adamlarının depresyon hakkında nasıl düşündüklerini değiştirmeye yardımcı oldu.
Bunun bir nedeni, Prozac ve diğer "SSRI'ların" aksine, tianeptinin serotonin üzerinde doğrudan bir etkisinin olmamasıdır. Güvenilir bir 2017 incelemesine göre, antidepresanların neden işe yaradığına dair temel teori, depresif insanların kendilerine çok az serotonin bulunduğu fikrinden uzaklaşıyor.
Bunun yerine depresyon, beynin daha az uyarlanabilir hale gelmesinden kaynaklanabilir ve ilaçlar "nöroplastisiteyi" teşvik ettiklerinde işe yarayabilir.
Tianeptin, ana uyarıcı nörotransmiter olan glutamatı dolaylı olarak modüle eder. Stresli durumlar, sinir ve beyin dokusunu bozabilecek dalgalanmalara yol açan glutamat yollarını etkileme eğilimindedir. Tianeptin bu yolları koruyabilir ve böylece strese karşı koruma sağlayabilir.
Tianeptine'nin SSRI'lara göre birçok avantajı var, Rockefeller Üniversitesi'nden Bruce S. McEwen liderliğindeki bir ekip 2010 yılında güvenilir bir kaynak yazdı. Bir hafta içinde konsantrasyonu ve iki hafta içinde "iç gerilimi" artırabileceğini söylediler. Ayrıca depresyonun yanı sıra anksiyete için de işe yaradığını, cinsel sorunlara veya mide bulantısına neden olma olasılığının daha düşük olduğunu ve hastaları sersemletmediğini eklediler.
"Tianeptinin hikayesi ortaya çıkıyor ve bu antidepresan, temel mekanizmaların yanı sıra terapötik uygulamalarının anlaşılması için gelecekteki olasılıklar açısından zengin" diye bitirdiler.
Kim tianeptin yardımcı olabilir? Muhtemel gruplar arasında sosyal reddedilmeye duyarlı insanlar, yaşlılar, Parkinson hastaları ve travma sonrası stres bozukluğu (TSSB) olan kişiler bulunur.
Ayrıca, olası hastaları belirlemeye yardımcı olabilecek beyin tarama sinyallerinin yanı sıra potansiyel genetik belirteçlere dair kanıtlar da var, Javitch ve yardımcı yazarı bu konuda güvenilir değil.
Güvenilir kaynaklar tarafından, tianeptinin, daha az yan etki ile sıklıkla reçete edilen amitriptilin olarak irritabl barsak sendromu için de çalıştığı bir 2012 araştırması.
İki antidepresanın birleştirilmesi, hastaların yüzde 50 ila yüzde 60'ına yardımcı olur. 2013 yılında, 65 yaş altı 150 yetişkin hastadan oluşan güvenilir bir kaynakta, ek ilaç olarak tianeptin kullanan, yanıt oranını yüzde 65'e yükseltti.
Artık birçok hasta bir antidepresana ve anksiyete için bir benzodiazepine güveniyor.
Gupta, Healthline'a "Benzoslar tianeptinden daha kötü" dedi.
Yine de, Amerika Birleşik Devletleri'nde onaylansa bile, "bağımlılık yapma potansiyeli nedeniyle" tianeptin reçete etme konusunda isteksiz olacağını söyledi.
Tianeptin şimdi depresyon tedavisinde bir sınırı temsil ediyor.
Javitch, "Opiyat mekanizmasının keşfi hem çok heyecan verici hem de bizi duraklatıyor." Dedi. "Fiziksel ağrı ve psişik acı arasında bir bağlantı olduğuna dair uzun bir düşünce tarihi var. Endojen afyon mekanizmalarının ruh hali ve davranışı düzenlemede rol oynadığını biliyoruz."
Bununla birlikte, Javitch, çevrimiçi olarak okuyabileceğinize rağmen, tianeptinin, belki de kaygıyı hafifletmek dışında, uyanıklığı artırdığına dair net bir bilimsel vaka olmadığını söyledi.
Ayrıca iyi bir ağrı kesici değildir. Güvenli bir dozda herhangi bir hafif ağrı kesici muhtemelen çok çabuk yıpranacaktır.
"Tianeptin hakkında dikkat çekici olan şey, ilacın vücuttan atılmasından çok sonra, beyinde bir antidepresan ve antianksiyete etkisine aracılık eden kalıcı değişikliklere yol açmasıdır" dedi.