Idra-21, 1990'larda geliştirilen organik bir bileşiktir. Yapısal olarak, benzothiadiazole'nin bir türevidir. Molekülleri iki optik izomer şeklinde bulunur. Farkları sadece polarize ışığı bozma yeteneklerinde değil, aynı zamanda farmakolojik özelliklerinde de yatsa da yatsa da. Sadece (+) - Idra-21 enantiomerlerinin biyolojik aktivite gösterdiği gösterilmiştir.
IDRA-21 bir grup nootropik bileşime aittir. Ampa glutaminergic reseptörün modülatörü olarak işlev görür, bu sayede hafıza, hareket etme motivasyonu veya konsantrasyon gibi bilişsel yetenekleri destekler.
IDRA-21 laboratuvar sentezi ile elde edilen bir bileşiktir.
IDRA-21 nasıl çalışır?
Nörotransmisyon üzerindeki etkileri.
IDRA-21 pozitif allosterik AMPA reseptör modülatörü görevi görür. Birincil ligandın bağlanma alanının dışına bağlanarak, aktivitesini artırmaya, reseptörü uyarma etkisini güçlendirmeye ve duyarsızlaşmasını önlemeye yardımcı olur. Merkezi sinir sisteminde glutamat ana uyarıcı nörotransmitter görevi görür. Yeni bilgilerin öğrenilerek özümsenlenmesi de dahil olmak üzere çok sayıda bilişsel işlemin doğru seyri için gereklidir.
Bilişsel etkiler.
Çok sayıda çalışmanın sonuçları, bilişsel yeteneklerin geliştirilmesinde bir faktör olarak IDRA-21'in etkinliğini doğruladı. Sıçanlarda yapılan testler, oral alımlarının plasebo ile gözlenmeyen pasif kaçınma ve su labirenti testlerinde hayvanların performansını önemli ölçüde artırdığını göstermiştir. Aynı deneyde, alprazolam (benzodiazepinler grubundan bir bileşik - pozitif allosterik GABA-A reseptör modülatörleri) ve skopolamin (rekabetçi bir asetilkolin kas reseptör antagonisti) uygulanarak sıçanlarda bilişsel kapasite azaltıldı. IDRA-21'in de aniracetam'dan 20-30 kat daha güçlü olduğu gösterilmiştir.
Benzer sonuçlar, sıçanların ilk maruziyetin 24 saat sonra bilinen ve yeni nesnelere verdikleri yanıta dayanarak kemirgenlerdeki epizodik hafızanın verimliliğini ölçen bir nesne tanıma testine tabi tutularak elde edildi. Her test oturumundan bir saat önce IDRA-21'in yönetimi, daha önce görülen nesnelerin tanınmasını önemli ölçüde artırdı ve sıçanlar bu bileşiği hem sunumdan önce hem de nesneyi tanımaya çalışmadan önce aldığında en iyi sonuçlar elde edildi. IDRA-21'in tekrarlanan yönetimine tolerans gözlenmemiştir.
IDRA-21'in primatlarda merkezi sinir sisteminin işleyişi üzerinde de yararlı bir etkisi olduğu gösterilmiştir. Bir testte, iki cevki patas maymununa alprazolam verildi ve bu da öğrenme performansını önemli ölçüde kötüleştirdi. Bununla birlikte, maymunlar bu benzodiazepinden bir saat önce anirasetam (30 mg / kg vücut ağırlığı dozu) veya IDRA-21 (3 ve 5.6 mg / kg vücut ağırlığı dozu) aldığında bu etki ortadan kaldırıldı.
Başka bir deneyde, 7 ila 27 yaş arasındaki ihtiyaçların katılımıyla, maymunlara sunulan görüntünün rengine karşılık gelen bir düğmeye basmaları öğretildi. Görüntüleme ve düğmeye basma arasındaki süre bilişsel yeteneğin bir ölçüsüydü. Genç hayvanlarda (yaklaşık 10 yaş ortalaması), 0,15-10 mg/kg vücut ağırlığı dozunda IDRA-21 plaseboya kıyasla bu dönemde önemli bir azalma ile sonuçlandı. Bu etki 48 saate kadar sürdü. Düğme gecikmesi genç bireylerden daha yüksek olan yaşlanan maymunlar grubunda (20 yaşından büyük), etkileri biraz daha küçük olmasına rağmen IDRA-21 de etkili oldu.
IDRA-21'in etkileri, asetilquinesteraz inhibitörü (asetilkolini inaktive eden bir enzim) olan huperzine A ile de karşılaştırıldı. Bu amaçla, makaklara birkaç nesne sunuldu ve daha sonra 10-90 saniyelik bir süre boyunca kaplandı. Daha sonra eşyalar tekrar sunuldu, ancak yenisi eşlik etti. Maymunların görevi, bir porsiyon yiyecekle ödüllendirildikleri onu belirtmekti. Huperzine A'nın yönetimi, testte daha az başarılı olan, ancak en iyi sonuçları elde edenlerin değil, bu durumda tam tersi bir etki gözlenen bireylerin sonuçlarını iyileştirmeye yardımcı oldu. Buna karşılık, IDRA-21, özellikle ilk sonuçları daha kötü olan hayvanlarda performansı önemli ölçüde artırdı.
Uzun vadeli sinaptik geliştirme üzerindeki etkileri
Bilimsel analizlerin sonuçları, IDRA-21'in hipokampal nöronlarda uzun süreli sinaptik geliştirmenin (LTP) uyarılmasına katkıda bulunduğunu doğruladı. Bu fenomen nöroplastisitenin temelidir - çoklu eşzamanlı stimülasyonlarının bir sonucu olarak sinir hücreleri arasında yeni bağlantılar oluşumu. Bu nedenle, bilgi edinme ve yeni beceriler edinme süreci için çok önemlidir.
Ruh hali efektleri
Çok sayıda bilimsel çalışmanın sonuçları, AMPA reseptörlerinin aktivitesini artıran kimyasalların antidepresan aktiviteye sahip olduğunu göstermektedir. Kemirgenlerle yapılan testler, trisiklik antidepresan imipramine benzer potansiyele sahip olduklarını gösterdi. Bu, AMPA reseptör antagonistlerinin kullanımının, muhtemelen bu bileşiklerin depresyon sırasında seviyesi sıklıkla düşürülen beyin kaynaklı nörotrofik faktörün (BDNF) üretimini teşvik etme yeteneği nedeniyle, pozitif allosterik modülatörlerini uygulayarak elde edilen yararlı etkileri ortadan kaldırdığı gerçeğiyle doğrulanmaktadır.
IDRA-21 nasıl kullanılır?
Dozaj
Takviye sırasında, günde 5 ila 25 mg arasında değişen dozlar en sık kullanılır. IDRA-21'i sabahları yiyeceksiz kullanmak en iyisidir. Etkilerin 48 saate kadar devam etmesi nedeniyle, bu bileşik haftada 3-4 kez değil, ara sıra takviye için çok uygundur.
Birleşmek
Hafıza, konsantrasyon ve öğrenme yeteneğini daha da desteklemek için IDRA-21 ile birlikte alınabilir:
huperzin A (Huperzia serrata)
Forskolin (Coleus forskohlii)
kolin (kolin divalent, alfa-GPC, CDP-kolin)
oxyracetam
IDRA-21'in ruh hali üzerindeki yararlı etkisini artırmak için aşağıdakilerle birleştirilebilir:
NSI-189
aniracetam
Taurin
Brahmi (Bacopa monnieri)
Olumsuz etkileşimler ve yan etkiler
Çok fazla IDRA-21 almak tahrişe veya uykuya dalmakta zorlanmaya neden olabilir.
Sinir hücresi hasarı kötüleşebileceğinden IDRA-21 inme sonrası veya serebral iskemi sonrası başka rahatsızlıkları olan kişilerde kullanılmamalıdır.